英克西兰是首个用于LDL-C的小干扰核酸（siRNA）药物，于2020年12月在欧盟获批，用于治疗成人高胆固醇血症及混合性血脂异常，并于2021年12月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。每年仅需2次皮下注射即可获得降脂效果，因此也被称为“降血脂疫苗”。

　　英克西兰目前尚未在国内正式批准上市，我院为省卫健委决定实施“港澳药械通”、省药监局批准同意进口使用该药的医疗机构。该药近期即可到院，后续会另告知。英克西兰英克西兰/乐可维是全球首个也是目前为止唯一一个以降低胆固醇为目的的siRNA药物，siRNA和mRNA不一样的地方在于：siRNA是干扰破坏细胞里原有的RNA、阻止蛋白质合成的，而新冠疫苗的mRNA则是进入人体细胞，指导蛋白质合成的。英克西兰英克西兰/乐可维通过直接关闭肝脏中PCSK9蛋白的产生来发挥作用。其独特机制不同于现有的任何一种调脂药物，开创了降脂治疗的新天地。

　　英克西兰/乐可维以siRNA技术抑制PCSK9的降胆固醇药物，和优秀的单克隆抗体比如安进（Amgen）及赛诺菲（Sanofi）相比，后者则以抗体技术发展抑制PCSK9的药物。相较英克西兰/乐可维每年仅需注射两次，单克隆抗体药物每个月都要打，两种类型PCSK9抑制药物持久性孰优孰劣？似乎高下立判了。英克西兰/乐可维每年只需皮下注射2次,首次注射后,在3个月时注射第二剂,然后每6个月注射一次。此前的Ⅲ期临床研究表明,某些ASCVD患者在接受最大可耐受剂量他汀治疗的基础上,加用英克西兰/乐可维可持续有效降低LDL-C,治疗17个月时,与安慰剂相比,LDL-C降幅高达52%。

　　英克西兰/乐可维有效成分为可以抑制前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白9（PCSK9）合成的siRNA。该药可以同时降低细胞内、外PCSK9水平，让LDL-C浓度大幅降低。作为一种小干扰RNA药物,英克西兰/乐可维可与编码PCSK9蛋白的mRNA结合,抑制PCSK9的产生,从而促使LDL受体与LDL-C结合,并由肝脏清除,起到降低LDL-C的作用。

　　那么从FDA以及欧洲各国上市以后的真实疗效以及副作用情况如何呢？2022年11月，诺华公布了II期ORION-1试验的开放标签扩展部分研究（ORION-3）结果。结果显示，受试者LDL-C水平在4年的研究期间持续降低，其中接受Leqvio治疗的患者LDL-C从基线（ORION-1的第1天）到第210天平均降低了47.5%(95%Cl:-50.69，-44.27)。此外，约80%患者LDL-C水平低于70mg/dL。

　　总体上，Leqvio耐受性良好，其安全性与之前持续18个月的III期研究的数据一致。最常见的药物相关治疗期间不良事件大多为轻至中度。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：英克西兰(LEQVIO/INCLISIRAN)的适应症和用法用量

　　更多药品详情请访问 英克西兰 https://www.kangbixing.com/drug/Leqvio/