妥卡替尼/图卡替尼是Seattle Genetics公司研发的一种小分子口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对HER2具有高度特异性。图卡替尼对HER2具有高度的靶向选择性，能够抑制HER2过度表达肿瘤细胞的生长。2020年4月17日，美国食品和药品监督管理局(FDA)批准了图卡替尼（Tucatinib）片剂与曲妥珠单抗以及卡培他滨联合用于晚期不可切除（不能手术切除）或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者，包括脑转移患者（癌症细胞已扩散到大脑），且转移背景下已经接受过一种或多种以抗HER2为基础的治疗方案。

　　乳腺癌的发病率呈现出了年轻化和逐年上升的趋势。如今，HER2阳性乳腺癌已成为女性们之间普遍的高危“杀手”。尽管目前用于治疗晚期HER2阳性乳腺癌的靶向药物效果都很不错，但是患者后期都会产生耐药性，这就意味着需要新的治疗策略。

　　晚期HER2阳性乳腺癌的患者约占所有乳腺癌患者的20-30%，是极具侵袭性的一种，进展快、死亡风险高。虽然晚期HER2阳性乳腺癌很可怕，但是在过去十年，已经有好几个靶向药获批用于治疗HER2阳性乳腺癌，如曲妥珠单抗Trastuzumab、帕妥珠单抗Pertuzumab、来那替尼Neratinib和T-DM1。人表皮生长因子受体2（HER2）阳性患者发生脑转移风险相对较高，有超过25%的转移性HER2阳性乳腺癌发生脑转移，这部分患者的治疗需求一直未能满足。

　　在体外试验中，图卡替尼抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞增殖，并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内试验中，图卡替尼抑制HER2阳性肿瘤的生长。图卡替尼和抗HER2抗体曲妥珠单抗的组合在体外和体内均显示出增强的抗肿瘤活性。在美国，图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨组合被批准用于晚期不可切除或转移性成年患者HER2阳性乳腺癌，包括患有脑转移患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！