奥贝胆酸（Obeticholic acid，简称OCA）是一种胆酸类药物，是法尼醇X受体（FXR）的激动剂。奥贝胆酸（Obeticholic acid，OCA）是一种法尼酯X受体(FXR)激动剂，是人初级胆汁酸中鹅脱氧胆酸（CDCA）的一种新型衍生物。其中，FXR是胆酸、炎症反应、纤维化与代谢通路的关键调节分子。FXR的活化可以降低在肝细胞内胆酸的浓度，这是借着抑制自胆固醇生产胆酸，以及增加胆酸自肝细胞运出的结果。

　　奥贝胆酸是半合成胆汁酸类似物，其具有6α-乙基–鹅去氧胆酸的化学结构。奥贝胆酸最早于2016年5月27日获美国FDA批准上市，于2016年12月12日获欧盟批准上市，用于治疗原发性胆汁性肝硬化（PBC）。近年来，它被广泛用于治疗原发性胆汁性肝硬化（PBC）和非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）等疾病。奥贝胆酸是一种法尼醇X受体（FXR）的激动剂，通过与FXR结合，激活一系列基因转录和表达，从而发挥抗胆汁淤积、抗炎、抗纤维化和调节脂肪代谢等作用。具体来说，奥贝胆酸可以抑制胆固醇7α-羟化酶的活性，减少胆汁中胆固醇的分泌，降低血浆胆固醇水平；同时还可以抑制细胞色素P450 7A1酶的活性，减少胆汁中胆固醇的合成，进一步降低血浆胆固醇水平。此外，奥贝胆酸还可以抑制炎症细胞因子和金属基质蛋白酶的表达，减轻肝脏炎症和纤维化。

　　奥贝胆酸具有显着的药效学特点。在PBC患者中，奥贝胆酸可以显着降低血清胆红素和谷丙转氨酶（ALT）水平，改善患者的生活质量。在一项为期12周的安慰剂对照试验中，接受奥贝胆酸治疗的患者实现了组织学缓解的比例高达80%，而安慰剂组仅为29%。此外，奥贝胆酸还可以显着降低体重和脂肪肝指数，改善胰岛素抵抗和血脂异常。

　　尽管奥贝胆酸具有显着的药效学特点，但仍然存在一定的安全性问题。最常见的不良反应是腹泻、头痛、恶心、呕吐和瘙痒等。此外，奥贝胆酸还可能导致患者出现高血糖、高血脂、高血压和骨质疏松等不良反应。在长期使用过程中，还可能增加胆囊结石的风险。

　　目前，奥贝胆酸是治疗PBC和非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）等疾病的常用药物之一。与其他药物相比，奥贝胆酸具有更高的疗效和组织学缓解率。例如，与熊去氧胆酸（UDCA）相比，奥贝胆酸可以更快地降低ALT水平，更快地改善患者的生活质量。此外，奥贝胆酸还可以改善血脂异常和胰岛素抵抗等代谢综合征的表现，这是其他药物所无法比拟的优势。

　　奥贝胆酸是一种具有显着药效学特点和良好安全性的药物，可用于治疗原发性胆汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝病等疾病。与其他药物相比，奥贝胆酸具有更高的疗效和组织学缓解率，同时还可以改善血脂异常和胰岛素抵抗等代谢综合征的表现。然而，在使用过程中需要注意不良反应的发生，并定期监测胆囊结石的风险。未来仍需要进一步研究以探讨其最佳治疗方案和更广泛的临床应用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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