卡博替尼是一种靶向药物,可以抑制多种酪氨酸激酶,从而阻断肿瘤细胞的生长和血管生成。卡博替尼的主要适应症是晚期肾细胞癌和甲状腺癌。根据临床试验的结果,卡博替尼可以显著延长这两种癌症患者的无进展生存期和总生存期,改善患者的生活质量。
卡博替尼被Exelixis制药公司开发成为一种口服胶囊剂型,具有生物利用度高、血脑屏障透过率高和清除半衰期长等优点,其最早于2012年11月经FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌(MTC),后于2016年4月和2017年12月分别被批准用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的二线治疗和一线治疗。
鉴于卡博替尼对于RET的抑制作用,Drilon等开展了一项开放标签、单臂的Ⅱ期临床试验(NCT01639508),研究纳入了26例RET重排的晚期NSCLC患者,患者接受卡博替尼60 mg·d-1治疗。结果显示,患者ORR为28%,mPES为5.5个月(95%CI:3.8~8.4个月),mOS为9.9个月(95%CI:8.1个月~未达到)。
目前,卡博替尼主要用于MTC和RCC,但随着各项临床试验的进行,发现其应用于HCC和NSCLC时,也能发挥不错的抗肿瘤作用,使相关的肿瘤患者获益。
针对肺癌,卡博替尼推荐剂量是60mg每天。不与食物同服,饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。
卡博替尼是一个多靶点的广谱抗癌药,肝癌、肺癌、甲状腺癌、肾癌等都可以用卡博替尼来治疗,疗效显著,但卡博替尼也是有副作用的,常见的包括腹泻、口腔炎、掌跖红肿疼痛综合征、体重减轻、食欲缺乏、恶心、疲乏、口腔痛、发色变化、味觉障碍、高血压、可逆性后部白质脑病综合征、腹痛及便秘等,另外卡博替尼还会有些严重的副作用,如出血、胃肠道穿孔和瘘管、血栓性事件、高血压和高血压危象等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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