卡非佐米作为新一代蛋白酶体抑制剂，请问其作用机制如何？与其它蛋白酶体抑制剂有哪些不同？目前在全球范围内，多发性骨髓瘤（MM）的发病率呈逐年上升趋势。近年来，国内外相关数据显示，随着越来越多新型药物的涌现，大大提高了MM的疗效，明显改善了患者生存。而且，患者的死亡率也逐渐下降。因此，尽管MM是一种不可治愈的疾病，但就目前而言，新科技的发展与分子生物学技术的进步，使得MM从诊断到治疗有了更新的方法和更有效的措施。

　　早期对MM的治疗，仅限于化疗药物，但单一化疗或联合化疗尽管能取得一定疗效，安全性无法得到保证，因此也会由于毒副作用而使得疗效有所减弱。新药的涌现使得MM的疗效有了极大提高。如目前应用较广泛的蛋白酶体抑制剂（PI），主要包括硼替佐米、伊沙佐米和卡非佐米，是治疗MM的骨架药物。免疫调节剂（IMiD）也是治疗MM的基石类药物，如沙利度胺、来那度胺和泊马度胺。还有新兴的单克隆抗体药物，如抗CD38单抗（达雷妥尤单抗），以及细胞免疫治疗CAR-T细胞治疗等。此外，还有很多用于复发难治性（R/R）MM的小分子靶向药物、免疫检查点抑制剂（PD-1/PD-L1）等等。

　　卡非佐米作为新一代PI，是一种基于四肽环氧酮结构的PI，能够不可逆地结合到20S蛋白酶体（即26S蛋白酶体的蛋白水解核心颗粒）的N-末端含苏氨酸的活性位点。β5亚基是PIs作用的最主要靶点，也是蛋白降解的“限速”亚基。体外研究显示β5和β2共抑制，对蛋白酶体的活性减少及细胞毒性作用，较β5和β1共抑制更强。而硼替佐米除了靶向抑制β5亚基，均不同程度地抑制β1亚基，体外研究显示100-1000nM的硼替佐米即可通过共抑制β5/β1有效抑制蛋白降解和诱导细胞毒性；而卡非佐米体外300-3000nM就可达到β5/β2共抑制，实现蛋白降解抑制和细胞毒作用。从这一点来看，卡非佐米具有明显优势。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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