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阿法替尼/吉泰瑞(GILOTRIF)能够同时抑制多种与癌症相关的酶?

时间:2023-11-21 15:48 来源:医药数据 作者:康必行-小洁

  在当今的医药领域,一种名为阿法替尼的创新药物引起了广泛的关注。这种药物以其独特的机制和卓越的临床效果,正在改变医生和患者对癌症治疗的看法。阿法替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它能够精准地抑制某些特定的酶,从而阻止肿瘤的生长和扩散。与传统的化疗药物相比,阿法替尼具有更高的靶向性和更低的副作用,这使得患者在接受治疗时能够获得更好的生活质量。

阿法替尼

  阿法替尼与EGFR(ErbB1),HER2(ErbB2)和HER4(ErbB4)的激酶区域共价结合,不可逆地抑制酪氨酸激酶自磷酸化,导致ErbB信号下调。在患者达到浓度下阿法替尼抑制自体磷酸化,对部分细胞系的体外增殖表现出抑制作用,这些细胞系表达野生型EGFR、或表达选择性EGFR外显子19缺失突变或外显子21 L858R突变(包括某些表达继发T790M突变的细胞系)。此外阿法替尼还抑制HER2过表达细胞系的体外增殖。荷瘤裸鼠给予阿法替尼,肿瘤生长受到抑制,这些肿瘤模型有的过量表达野生型EGFR或HER2,有的具有EGFR L858R/T790M双突变。

  阿法替尼的独特之处在于它能够同时抑制多种与癌症相关的酶,这使得它在治疗多种类型的癌症时都具有显著的效果。在临床试验中,阿法替尼已经显示出对非小细胞肺癌、胰腺癌、结肠癌等多种癌症的有效性。同时,阿法替尼的口服给药方式也使得患者能够在家中方便地接受治疗。

  除了其独特的作用机制和广泛的治疗范围,阿法替尼还以其安全性而闻名。许多化疗药物在杀死癌细胞的同时也会对正常细胞造成伤害,导致严重的副作用。然而,阿法替尼的靶向性质使其在杀死癌细胞时对正常细胞的影响最小化。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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(责任编辑:康必行-小洁)
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