伊沙佐米是第一个可口服的蛋白酶体抑制剂（(Proteasome inhibitor，以下简称PI），主要用于多发性骨髓瘤的治疗。多发性骨髓瘤是一种血液系统恶性肿瘤，发病率在血液系统肿瘤中居第二位，临床表现主要有多发性溶骨病变、肾功能损害、贫血及骨质破坏等。目前，多发性骨髓瘤仍然是一种不可治愈的疾病，但近年来，随着新药的研发和医疗技术的进步，患者生存率得到了显著延长，PI也是其中一员“大将”。伊沙佐米作为首个可口服的PI，于2018年在中国上市，与来那度胺和地塞米松联合用于治疗已经接受过至少一种既往治疗的多发性骨髓瘤成人患者。

　　伊沙佐米其本身的形式是柠檬酸酯前药，进入患者体内后，会快速水解为活性化合物，可逆性地结合到20S蛋白酶体的β5亚基活性位点上，抑制泛素-蛋白酶体途径，导致多泛素化标记的蛋白质积累，并且影响相关的信号通路，最终诱导肿瘤细胞凋亡。

　　伊沙佐米相关的研究报道始于2010年，第一个全球多中心三期临床研究（TOURMALINE-MM1）在结果于2016年公布在新英格兰医学杂志上。该研究应用伊沙佐米联合来那度胺、地塞米松（IRd方案）治疗1～3线复发骨髓瘤患者，与Rd方案进行比较，显著延长了患者的无进展生存时间（延长约6个月），亚组分析结果也支持IRd方案。生活质量分析结果显示，两组患者是相似的。此外，2017年Blood杂志上的一篇文章对本研究中不同危险分层患者进行了生存分析，结果发现，伊沙佐米组显著延长了高危患者的无进展生存（中位无进展生存时间，IRd方案为21.4月，Rd方案为9.7月）。然而，不得不指出，首次复发患者似乎获益不如2～3线复发患者更多。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
　　更多药品详情请访问 伊沙佐米 https://www.kangbixing.com/drug/yszm/