曲贝替定——一种含有两个或三个四氢异喹啉环，以及一个含硫醚键的10元内酯环的独特结构的化合物，主要通过抑制DNA复制达到抗肿瘤效果。Trabectedin的原研公司PharmaMar，为了生产足够的先导化合物以用于临床开发，曾养殖了250吨的Ecteinascidia turbinata（加勒比海鞘），以从中提取这一化合物。然而，复杂的分离和纯化过程导致Trabectedin的产量很低，每吨E.turbinata只能提取不到一克产品。虽然后期对于合成方法的改进成功实现了曲贝替定的大量生产，但到目前为止，其合成步骤仍十分复杂。
在分离得到曲贝替定后,众多科学家对其活性开展了进一步研究,并且发现曲贝替定对软组织肉瘤有非常好的疗效。软组织肉瘤是一种罕见的恶性肿瘤,在肿瘤群体中只占1%,但是在儿童肿瘤中占8%~10%,是儿童中常见的实体肿瘤之一,已经成为儿童癌症致死的第五号杀手。这种肿瘤可发生在人体任何部位,其中四肢比较常见。而在当时,外科手术是软组织肉瘤唯一可以根治的手段。因此,会有为数众多的患者需要通过辅助性化疗来抑制肿瘤生长。所以,曲贝替定的出现可能为那些治疗失败的患者提供新的选择。
除此之外,科学家以曲贝替定为先导化合物开发了另一种新型抗肿瘤药物Lurbinectedin。它与曲贝替定相比具有更广泛的适应症,在乳腺癌以及卵巢癌的治疗中显示了良好的活性,已经进入II期临床试验,有可能在将来成为乳腺癌以及卵巢癌的治疗药物。同时,FDA在2018年授予Lurbinectedin孤儿药称号,作为小细胞肺癌治疗药物在美销售。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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