普雷西替尼是野生型RET和致癌RET融合(CCDC6-RET)和突变(RET V804L、RET V804M和RET M918T)的激酶抑制剂，其半数最大抑制浓度(IC50s)小于0.5nm。在纯化酶分析中，普雷西替尼抑制DDR1、TRKC、FLT3、JAK1-2、TRKA、VEGFR2、PDGFRb和FGFR1的浓度较高，但在Cmax下仍能达到临床要求。在细胞检测中，普雷西替尼抑制RET的浓度分别比VEGFR2、FGFR2和JAK2低约14倍、40倍和12倍。

　　普雷西替尼（PRALSETINIB）是一种针对RET改变实体肿瘤的精准治疗药物，它通过抑制RET激酶活性，阻断肿瘤细胞的生长和扩散。近年来，越来越多的临床研究关注普雷西替尼在晚期RET改变实体肿瘤患者中的疗效。

　　在一项针对晚期RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的临床试验中，普雷西替尼显示出了显著的治疗效果。在接受普雷西替尼治疗的患者中，客观缓解率（ORR）达到了60%，中位无进展生存期（PFS）达到了13.4个月。此外，普雷西替尼的安全性也得到了充分验证，大多数不良反应为轻微的胃肠道反应和疲劳。

　　另一项临床试验针对晚期RET融合阳性甲状腺髓样癌（MTC）患者，普雷西替尼同样展现出了令人鼓舞的疗效。在接受治疗的患者中，ORR达到了79%，中位PFS达到了18.3个月。此外，普雷西替尼对其他类型的RET改变实体肿瘤，如肾癌、结肠癌等也具有潜在的治疗效果。

　　需要注意的是，普雷西替尼并不是一种万能药，它只对具有特定基因突变的肿瘤患者有效。因此，在使用普雷西替尼之前，患者需要进行基因检测，以确定是否适合接受这种治疗。

　　总之，普雷西替尼作为一种针对RET改变实体肿瘤的精准治疗药物，在晚期患者中展现出了良好的疗效和安全性。随着临床研究的深入，普雷西替尼有望成为治疗RET改变实体肿瘤的重要药物之一。

　　某些RET融合蛋白和激活点突变可通过下游信号通路的过度激活来驱动致瘤潜能，从而导致不受控制的细胞增殖。在含有癌性RET融合或突变的培养细胞和动物肿瘤植入模型中，普雷西替尼具有抗肿瘤活性，包括KIF5B-RET、CCDC6-RET、RET M918T、RET C634W、RET V804E、RET V804L和RET V804M，普雷西替尼可延长小鼠颅内植入表达KIF5B-RET或CCDC6-RET肿瘤模型的存活时间。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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