卡马替尼对14号外显子突变的晚期NSCLC有明显的抑制作用，尤其对那些未经治疗的NSCLC病人。对于MET扩增的晚期非小细胞肺癌，基因拷贝数高的病人治疗效果好于低拷贝的病人。卡马替尼是一种以c-Met为靶点的抑制剂，其在正常人群中具有重要的生物学功能。c-Met在多种肿瘤中均存在异常活化，即通过突变、扩增和/或过表达等方式，引起多条信号通路的活化。EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKIs）在初治NSCLC中有1.4%-21%的比例，因此c-Met是一个很好的抗NSCLC靶标。

　　卡马替尼临床试验数据：

　　美国进行的一项2期多组临床试验评价了卡马替尼治疗14号外显子突变型及MET扩增的晚期NSCLC的治疗效果。卡马替尼（400 mg药片）每日给药2次。主要终点为总的应答（全部或部分应答），以及重要的次级终点为应答时长；两项研究的终点都是由一个独立的评审委员会来评价的。

　　总共有364位病人参加了这次临床实验，病人的平均年龄是71岁（48到90岁）。其中妇女占61%，从未抽烟者占61%,83%为腺癌，16%为CNS转移。有经验的病人中，81%的病人使用一种疗法，16%使用两种疗法，3%使用三种系统疗法。其中86%曾接受过含铂类药物的化疗。

　　患有MET第14号外显子突变的患者：

　　这些病人中，69例以前曾进行过一条或两条线，卡马替尼的总应答率达到41%，中位反应期为9.7个月。在28例之前没有进行任何治疗的病人中，总的反应率是68%，反应期的中位数是12.6个月。

　　对MET进行扩增的病人：

　　已有MET扩增且基因拷贝数少于10的病人，其效果是有限的（7%-12%的病人有整体应答）。对于基因拷贝数为10或更多的MET扩增，既往治疗的病人有29%的总应答，而未经治疗的病人有40%的总应答。据报道，最常见的副反应为外周水肿（51%）、恶心（45%)，大部分为一级及二级。

　　诺华制药公司卡马替尼在2020年5月6号获得FDA批准，卡马替尼上市，并能引起MET基因的14号外显子突变。MET基因14号外显子的突变在非小细胞肺癌（NSCLC）和1-6%（1-6%）之间发生。

　　中国药品监督管理局（CDE）网站公布，诺华公司已提交卡马替尼5.1类新药（产品名：Tabrecta)，获批临床试验批准。诺华制药公司卡马替尼中国注册申请取得成功，有望使更多非小细胞肺癌患者获得新的治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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