塞利尼索通过阻滞核输出蛋白1(XPO1),可逆性抑制肿瘤抑制蛋白(TSPs)、生长调节蛋白和致癌蛋白mRNA的核输出。塞利尼索对XPO1的抑制作用导致TSPs在细胞核内积聚,c-myc、细胞周期蛋白D1(cyclin D1)等癌蛋白减少,细胞周期阻滞和癌细胞凋亡。塞利尼索对多发性骨髓瘤细胞可见体外促凋亡活性,并在多发性骨髓瘤和弥漫性大B细胞淋巴瘤的小鼠异种移植模型中可见抗肿瘤活性。塞利尼索联合地塞米松或硼替佐米在体外对多发性骨髓瘤具有协同的细胞毒作用,并增强了对包括蛋白酶体抑制剂耐药在内的小鼠多发性骨髓瘤移植瘤体内模型的抗肿瘤活性。
塞利尼索对于多发性骨髓瘤和B细胞淋巴瘤的治疗效果是比较显著的,是一款全新作用机制的创新药物。塞利尼索与多种药物联合表现出明显的协同作用,加速肿瘤细胞凋亡。塞利尼索于2020年6月被美国FDA批准作为单药治疗难治复发性弥漫性大B细胞淋巴瘤患者。2020年12月,美国FDA批准了塞利尼索联合硼替佐米和地塞米松治疗既往接受过至少一种治疗方案的多发性骨髓瘤患者。
塞利尼索用法用量:
1.塞利尼索通常每周只使用2天,且和地塞米松一起服用。请严格遵循医生的用药说明,在每个服药日的同一时间服用药物。医生将决定服用Xpovio和地塞米松进行治疗的时间。
2.用一整杯水送服Xpovio,将药品全部吞咽,不要压碎或咀嚼。
3.如果在服用Xpovio后不久呕吐,则不要再服用一剂。等到下一个剂量时间再服药。
4.多发性骨髓瘤的常用成人剂量:每周第1天和第3天口服80mg,直到病情恶化或出现不可接受的毒性作用。
5.地塞米松的推荐起始剂量是20mg,与Xpovio同服。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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