阿那白滞素(anakinra)是一种重组、非糖基化形式的人白细胞介素-1受体拮抗剂(IL-1Ra)，最初Swedish Orphan Biovitrum（Sobi）公司宣布于2001年11月被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于中度至重度活动性类风湿性关节炎。目前还被批准应用于儿童与成人的早发性多系统炎症性疾病(NOMID)、IL-1受体拮抗剂(DIRA)缺乏症和COVID-19。

　　阿那白滞素(anakinra)是一种重组、非糖基化形式的人白细胞介素-1受体拮抗剂(IL-1Ra)。阿那白滞素不同于天然人IL1Ra，因为它在其氨基末端增加了一个甲硫氨酸残基。阿那白滞素由153个氨基酸组成，分子量为17.3千道尔顿。它是使用大肠杆菌细菌表达系统通过重组DNA技术生产的。

　　阿那白滞素是一种人工合成的药物，主要作用是抑制白细胞介素-1（IL-1）的活性。IL-1是一种在炎症和自身免疫性疾病中发挥关键作用的细胞因子。通过抑制IL-1的活性，阿那白滞素可以减轻炎症和关节疼痛，并改善RA和其他自身免疫性疾病的症状。

　　阿那白滞素通过竞争性抑制IL-1与白细胞介素-1 I型受体(IL-1RI)的结合来阻断IL-1α和β的生物活性，IL-1 I型受体在多种组织和器官中表达。IL-1的产生是在对炎症刺激的反应中诱导的，并介导各种生理反应，包括炎症和免疫反应。IL-1具有广泛的活性，包括通过诱导蛋白多糖的快速损失而降解软骨，以及刺激骨吸收。Ra患者滑膜和滑液中天然存在的IL-1Ra水平不足以与局部产生的IL-1的升高量竞争。在大多数患有低温蛋白相关周期性综合征(如NOMID)的患者中发现了CIAS1/NLRP3基因的自发突变。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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