英克西兰适用于饮食和最大耐受他汀类药物治疗的辅助治疗,用于治疗患有杂合子家族性高胆固醇血症(HeFH)或临床动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的成人,这些患者需要额外降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。英克西兰是美国食品药品监督管理局(FDA)批准的首个也是唯一一款小干扰核酸(siRNA)疗法,一年只需注射两针即可持续有效降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。
对于接受最大耐受剂量他汀药物治疗后仍无法有效控制血脂的动脉粥样硬化性心血管疾病患者(ASCVD),英克西兰较安慰剂可以实现高达52%的持续降低LDL-C疗效。
英克西兰是一种双链小干扰核糖核酸(siRNA),在有义链上与三触角N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)缀合,以促进肝细胞的摄取。在肝细胞中,inclisiran利用RNA干扰机制并指导PCSK9 mRNA的催化分解。这增加了肝细胞表面的LDL-C受体回收和表达,从而增加了LDL-C的摄取并降低了循环中的LDL-C水平。
英克西兰含有inclisiran钠,这是一种针对PCSK9(前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶9型)mRNA的小干扰RNA(siRNA)。英克西兰含有一个共价连接的配体,该配体含有三个N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)残基,以促进递送至肝细胞。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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