恩西地平Idhifa(Enasidenib)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环(TCA cycle)对于许多的生化信号通路至关重要,IDH2是三羧酸循环中的关键酶,该蛋白的某些突变形式(R140Q,R172S,R172K)导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate,2-HG)升高,恩西地平可降低2-HG的含量从而诱导白血病细胞分化。2017年8月1日,美国食品和药物管理局正式批准IDHIFA(enasidenib)用于治疗异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)突变的复发或难治性急性髓系白血病(AML)成年患者。
恩西地平是一种异柠檬酸脱氢酶-2抑制剂适用为成年患者有复发或难治性急性髓性白血病(AML)的治疗当被FDA-批准的测试检测到有一个异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)突变。
恩西地平在临床试验中显示出对IDH1和IDH2突变的肿瘤细胞的抑制作用。它通过干扰这些突变基因的活性,阻止肿瘤细胞的生长和扩散。在脑瘤的临床试验中,恩西地平显著地增加了患者的生存期和无进展生存期。
在一项公开标签、单臂、多中心的临床试验中,研究人员招募了199名被诊断为带有IDH2突变的复发性/难治性AML患者。经研究表明,Idhifa为这类患者群体带来完全缓解(CR)和部分血液学改善的完全缓解率(CRh)为23%,中位数的缓解持续时间为8.2个月。
此外,恩西地平还具有较低的毒性,使得它成为一种比传统化疗药物更安全的治疗选择。它主要通过抑制IDH1和IDH2基因的突变形式来发挥作用,而不是像传统化疗药物那样对所有细胞进行攻击。
总的来说,恩西地平是一种新型的抗癌药物,具有广阔的治疗前景。它为许多癌症患者提供了新的治疗选择,并有望改善他们的生存期和生活质量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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