普拉替尼是一种针对非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物，属于第三代EGFR抑制剂。它是一种口服药物，被设计用于治疗已经接受过其他EGFR抑制剂治疗的患者，并具有更强的选择性抑制作用。适用于RET基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）一线治疗、12岁以上需要全身治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌(MTC)患者和需要全身治疗且放射性碘难治性晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者。

　　普拉替尼的活性成分是GAVRETO，它是一种具有高度选择性的第三代EGFR抑制剂，能够有效地抑制EGFR突变，并且对EGFR T790M耐药突变具有很强的抑制作用。与第一代和第二代EGFR抑制剂相比，普拉替尼具有更强的抑制作用和更低的副作用。

　　全球I/II期ARROW临床研究结果显示，普拉替尼/Pralsetinib对胰腺癌、胆管癌、结直肠癌、胃癌、卵巢癌等多种肿瘤的治疗效果良好，逾九成患者靶病灶缩小。世界知名医学期刊《Nature Medicine》发表了全球I/II期ARROW临床研究的更新数据，患者临床获益率达70%，疾病控制率达83%，普吉华泛瘤种疗法潜力备受关注。

　　普拉替尼是一种针对间变性淋巴瘤激酶（ALK）的抑制剂，主要作用于ALK和NTRK基因突变驱动的肺癌细胞。它能够精准地识别并抑制这些突变细胞的增长，从而达到治疗肺癌的目的。普拉替尼的独特之处在于它能够特异性地与ALK和NTRK激酶结合，降低化疗药物对正常细胞的损伤，提高患者的生活质量。

　　普雷西替尼是野生型RET和致癌RET融合(CCDC6-RET)和突变(RET V804L、RET V804M和RET M918T)的激酶抑制剂，其半数最大抑制浓度(IC50s)小于0.5nm。在纯化酶分析中，普雷西替尼抑制DDR1、TRKC、FLT3、JAK1-2、TRKA、VEGFR2、PDGFRb和FGFR1的浓度较高，但在Cmax下仍能达到临床要求。在细胞检测中，普雷西替尼抑制RET的浓度分别比VEGFR2、FGFR2和JAK2低约14倍、40倍和12倍。某些RET融合蛋白和激活点突变可通过下游信号通路的过度激活来驱动致瘤潜能，从而导致不受控制的细胞增殖。

　　在临床试验中，普拉替尼表现出了对NSCLC患者的显著疗效。它能够显著延长患者的生存期，并且对脑转移患者也具有很好的疗效。此外，普拉替尼的副作用相对较小，主要包括皮疹、腹泻、口腔溃疡等轻微的不良反应。

　　成人推荐剂量为400毫克，每天空腹口服一次(服用GAVRETO前至少2小时不进食，服用后至少1小时内不进食)，如果漏服，可以补服，下次服药仍按照原间隔时间。如果服药后发生呕吐，不可补服，下次服药仍按照原间隔时间。

　　由于普拉替尼具有显著的疗效和较低的副作用，因此被视为一种非常有前途的靶向药物。它已经获得了美国食品和药物管理局（FDA）的批准，并被用于治疗NSCLC患者。同时，普拉替尼也在其他国家和地区获得了批准，并被广泛应用于临床治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读普拉替尼/帕拉西替尼(PRALSETINIB)治疗初治和经治肺癌的疗效显著？

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