利特昔替尼(Ritlecitinib)是一款每日1次的口服特异性JAK3/TEC抑制剂，对表达于TEC激酶家族中的酪氨酸激酶成员和Janus激酶3（JAK3）具有高选择性，可阻断导致斑秃的信号分子和免疫细胞活性，从而抑制免疫系统杀伤毛囊细胞以达到治疗斑秃的目的。与第一代泛JAK抑制剂相比，Ritlecitinib在降低毒性方面更有优势。不建议与其他JAK抑制剂、生物免疫调节剂、环孢菌素或其他强效免疫抑制剂联合使用。

　　斑秃是一种以斑块状脱发为特征的自身免疫性疾病。这种脱发通常发生在头皮上，但也会影响眉毛、睫毛、面部毛发和身体的其他部位。斑秃患者的症状由免疫细胞攻击健康毛囊引起，导致头发脱落。斑秃平均发病年龄在25至35岁之间，但也可影响老年人、儿童和青少年，无明显性别差异。斑秃严重影响患者健康和生活质量，可能引起严重心理障碍，包括抑郁和焦虑。美国约有680万人患有斑秃，全球约有1.47亿人患有斑秃。最常见的斑秃形式包括小片脱发、头皮毛发完全脱落（即全秃）或头皮、面部和体毛完全脱落（即普秃）。一般认为脱发面积<25%为轻度，25～49%为中度，≥50%为重度。

　　公开资料显示，甲苯磺酸利特昔替尼（ritlecitinib）是一款新型口服靶向Janus激酶3(JAK3)抑制剂，可以有效地阻断信号分子和免疫细胞活性，这些信号分子和免疫细胞被认为是导致斑秃的原因。2022年9月，辉瑞在中美欧同步递交利特昔替尼用于治疗12岁及以上青少年和成人斑秃患者的上市申请。

ALLEGRO 2b/3期研究是一项随机安慰剂对照双盲试验（ClinicalTrials.gov登记编号为NCT03732807），纳入了18个国家（包括中国）118个研究机构718位12岁及以上患有斑秃且头皮脱发至少50%的斑秃患者。

　　患者被随机分配到口服利特昔替尼或安慰剂组，每日一次，为期24周；然后进行为期24周的延长期。主要终点是第24周经脱发严重程度工具（SALT）评分达到或低于20分。

　　结果表明，接受利特昔替尼治疗的患者中有23%在24周后头皮毛发覆盖率达到80%或以上，而接受安慰剂治疗的患者这一比例仅为1.6%。

　　和目前的治疗方案相比：一项系统评价显示，接受5mg/mL曲安奈德注射液治疗的患者中有80.9%的毛发再生率超过50%[8]。另一项2019年发表的论文显示，与安慰剂相比，5%的局部米诺地尔在6个月时与>50%的头发再生的相关性高出8倍以上。

　　利特昔替尼(Ritlecitinib)最常见的不良反应(发生率≥1%)为头痛、腹泻、痤疮、皮疹、荨麻疹、毛囊炎、发热、特应性皮炎、头晕、血肌酸磷酸激酶升高、带状疱疹、红细胞计数降低和口腔炎。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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