他替瑞林片,是全世界唯一上市的用于脊髓小脑性共济失调的运动失调改善的口服药品,由日本田边三菱制药株式会社研发,除具有内分泌作用外,还可发挥一定的中枢神经系统(CNS)作用,包括提高运动活性,拮抗利舍平诱导的体温降低,以及拮抗戊巴比妥诱导的睡眠。于2000年在日本上市,剂型为普通片剂,2009年在日本上市口崩片,规格5mg/片。
他替瑞林为合成的促甲状腺激素释放激素(TRH)的类似物,TRH除内分泌作用外,还可以作用在中枢神经系统:提高运动活性,改善共济失调步态,保持觉醒,改善抑郁情绪等作用。但是TRH的特性是在体内快速代谢降解,作用时间短,可导致内分泌紊乱,胃肠道不易吸收,也不易透过血脑屏障。而合成TRH类似物他替瑞林克服了这些缺点,药理学研究显示它经由脑TRH受体对中枢神经系统产生强而持久的多重作用,内分泌副作用却比TRH弱很多。
本品对CNS的兴奋作用比TRH强10~100倍,作用持续时间比TRH长约8倍。本品对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11,因而本品的内分泌作用比TRH弱,但本品在体内比TRH稳定。另外,本品对促甲状腺素(TSH)释放的作用为TRH的1/6-1/11。
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