康奈非尼于2018年06月27日获FDA批准上市，与比美替尼联合治疗BRAFV600E或V600K阳性的不可切除或者转移性的黑色素瘤。康奈非尼是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂，而比美替尼是一种口服小分子MEK抑制剂，两者均为Array BioPharma开发并同时被FDA批准上市，联合用药可以靶向MAPK信号通路（RASRAFMEKERK）中的关键酶，这些激酶均可以通过不同的分子信号激活，再依次通过磷酸化将上游信号传递至下游应答分子，最终将细胞外的刺激信号传导至细胞及核内，从而引起细胞发生增殖、分化、转化及凋亡等。

　　康奈非尼是一种多靶点激酶抑制剂，它能够抑制多种与癌症生长和扩散有关的激酶。这些激酶包括BRAF、MEK和EGFR等。康奈非尼通过抑制这些激酶，可以阻断癌症细胞的信号传导通路，从而抑制癌细胞的生长和扩散。

　　康奈非尼主要用于治疗BRAF基因突变引起的黑色素瘤和其他类型的癌症。BRAF是一种在癌症中发挥重要作用的基因，约10％至20％的黑色素瘤患者具有BRAF基因突变。康奈非尼能够特异性地抑制BRAF基因突变引起的信号传导通路，从而有效地治疗黑色素瘤和其他类型的癌症。

　　康奈非尼是一种激酶抑制剂，针对BRAF V600E，以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测，ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。50 BRAF基因突变，如BRAF V600E，可导致组成性激活的BRAF激酶，可能刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼也能够绑定到其他体外激酶包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2MEK4,STK36和大幅减少配体结合这些激酶在临床可行的浓度(≤0.9μM)。

　　康奈非尼是一种靶向药物，它能够抑制多种与癌症生长和扩散有关的激酶，主要用于治疗BRAF基因突变引起的黑色素瘤和其他类型的癌症。虽然它的疗效因个体差异而异，但康奈非尼可以为许多患者带来希望和更好的生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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