布加替尼（Brigatinib）适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。它是一种强效的ALK和ROS1抑制剂。这种药物在临床试验中显示出对某些类型的肺癌患者的显著疗效，并且具有较少的副作用。

　　安伯瑞（布加替尼片）主要作用于ALK融合阳性，其独特的二甲基氧化磷（DMPO）精微结构加强了与ALK蛋白的结合力，增强了药物活性，也为药物透过血脑屏障并保持脑部血药浓度创造了有利条件，同时可广泛抑制多种ALK融合类型及耐药突变。在延长患者生存、控制脑转移、改善生活质量等方面的疗效已经得到临床验证。

　　布加替尼（Brigatinib）的作用机制是通过抑制ALK和ROS1这两种基因的突变，阻止肿瘤细胞的生长和扩散。ALK是一种存在于细胞内的基因，当它发生突变时，会促使肺癌和其他癌症的发展。ROS1也是一种与癌症相关的基因，它的突变也会导致肿瘤细胞的异常生长和扩散。

　　布加替尼（Brigatinib）的临床试验结果令人鼓舞。在一项针对NSCLC患者的临床试验中，布加替尼治疗组患者的疾病进展风险降低了47%，死亡风险降低了36%。研究结果证实，对于接受安伯瑞（布加替尼片）治疗的患者，经独立评审委员会评估中位PFS达到24个月，对照组克唑替尼中位PFS11.1个月（HR=0.48，P＜0.0001），研究者评估中位PFS达到30.8个月vs对照组9.2个月（HR=0.43，P＜0.0001），相比对照组降低57%的疾病进展或死亡风险。此外，布加替尼还具有较好的耐受性，副作用相对较小，主要包括头痛、恶心、咳嗽等。

　　布加替尼的独特之处在于它可以克服一些传统的抗癌药物的局限性。传统的抗癌药物通常会攻击所有快速分裂的细胞，而布加替尼则专注于攻击那些已经发生基因突变的ALK阳性细胞。这种精确的攻击方式可以减少对正常细胞的损害，从而减少副作用。

　　布加替尼（Brigatinib）的独特之处在于它可以克服某些患者的耐药性问题。安伯瑞打破了克唑替尼耐药后，目前TKI治疗中位PFS不足一年的僵局，安伯瑞治疗克唑替尼进展后患者，中位PFS达前所未有16.7个月，中位OS长达40.6个月。一些患者对其他ALK抑制剂产生了耐药性，但布加替尼可以有效地抑制这些耐药性突变，从而继续抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

　　安伯瑞解决二代ALK抑制剂耐药后尚缺乏有效治疗的困局。对于阿来替尼耐药的患者ORR（客观缓解率）达到34%，DCR高达79%,中位PFS可达7.3个月，OS 28个月，该结果进一步验证了布加替尼在弥补了目前临床二代耐药后的未满足需求，在ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者的全程治疗中起到至关重要的地位。布加替尼（Brigatinib）是一种新型的靶向治疗药物，对于某些类型的肺癌患者具有显著的疗效和较少的副作用。它是一种强效的ALK和ROS1抑制剂，可以克服某些患者的耐药性问题，为肺癌患者提供了新的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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