普纳替尼是一种激酶抑制剂。Ponatinib抑制ABL和T315I突变体ABL的体外酪氨酸激酶活性，IC 50浓度分别为0.4 nM和2.0 nM。Ponatinib可抑制其他激酶的体外活性，IC 50浓度在0.1 nM至20 nM之间，包括VEGFR、PDGFR、FGFR、EPH受体和SRC激酶家族成员以及KIT、RET、TIE2和FLT3。Ponatinib抑制表达天然或突变BCR-ABL（包括T315I）的细胞的体外活力。在小鼠中，与对照组相比，普纳替尼治疗减少了表达天然或T315I突变体BCR-ABL的肿瘤的大小。
普纳替尼可用于治疗慢性髓性白血病（CML）和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）。普纳替尼可抑制多种激酶，包括ABL、Src和PDGFR家族的成员，以及VEGFR-2和-3。这些激酶在肿瘤细胞的生长、增殖和存活中起着关键作用。
临床试验中报告了普纳替尼服用过量的情况。据估计，一名患者通过鼻胃管注射了540毫克。用药过量后两小时，患者未校正的QT间期为520毫秒。随后的心电图显示窦性心律正常，未校正的QT间期分别为480毫秒和400毫秒。该患者在服药过量9天后因肺炎和败血症死亡。另一名患者在第1周期第2天自行服用165 mg。该患者在第3天出现疲劳和非心源性胸痛。一名患者连续12天每天多次服用90 mg，导致肺炎、全身炎症反应、心房颤动和中度心包积液。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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