恩曲替尼（Entrectinib、罗圣全、RXDX-101）是靶向NTRK和ROS1的酪氨酸激酶抑制剂，是第一代TRK抑制剂。恩曲替尼已经在全球多个国家获批，用于治疗ROS1阳性的非小细胞肺癌和NTRK融合的实体瘤，尤其对于脑转移患者有不错的疗效。
恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性。恩曲替尼适用于符合下列条件的成人和12岁及以上儿童实体瘤患者，经充分验证的检测方法诊断为携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合基因且不包括已知获得性耐药突变，患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者，以及无满意替代治疗或既往治疗失败的患者。
在74例NTRK融合阳性实体瘤患者的整合有效性可评价人群中，16例患者经BICR评估基线时存在CNS转移，其中8例CNS病灶可测量。由BICR根据RECIST v1.1评估，这8例患者中有5例达到颅内（IC）缓解（1例CR和4例PR），ORR为62.5%（95%CI：24.5，91.5），DOR为NE（5.0，NE）。在开始恩曲替尼治疗前2个月内，这8例患者中有4例接受了颅内放疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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