索托拉西布（AMG 510）是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一，可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。Sotorasib通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。用于治疗KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者，这些患者至少接受过一次系统治疗。

　　Sotorasib的上市申请，基于II期CodeBreaK 100研究中晚期NSCLC患者队列的阳性结果，这些患者先前接受化疗和/或免疫疗法后病情进展。该研究的完整结果已在2020年第21届世界肺癌大会（WCLC）线上会议上公布，数据显示，：在先前接受过化疗和/或PD-1/PD-L1免疫疗法治疗病情进展的KRAS G12C突变晚期NSCLC患者中，索托拉西布显示出持久的抗肿瘤活性和积极的益处风险特征：确认的客观缓解率（ORR）为37.1%、疾病控制率（DCR）为80.6%、中位缓解持续时间（DOR）为10个月、中位无进展生存期（PFS）为6.8个月。

　　索托拉西布是一种针对KRAS G12C突变体的选择性抑制剂。KRAS是一种在许多类型的癌症中都存在的基因，大约13%的癌症患者带有KRAS突变。其中，G12C突变是最常见的一种突变类型，主要在肺癌、结肠癌和胰腺癌等癌症中存在。索托拉西布通过与KRAS G12C突变体特异性结合，阻止其与下游效应分子的相互作用，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

　　索托拉西布的疗效已经在多项临床试验中得到了验证。在针对非小细胞肺癌患者的临床试验中，索托拉西布显著延长了患者的生存期，并降低了疾病恶化的速度。此外，在针对结肠癌和胰腺癌患者的临床试验中也取得了令人鼓舞的结果。因此，索托拉西布已经被美国食品和药品监督管理局（FDA）批准用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者。

　　除了单药治疗外，索托拉西布还可以与其他抗癌药物联合使用，以增强疗效并减少副作用。例如，最近的一项研究表明，将索托拉西布与免疫疗法联合使用可以显著提高肺癌患者的生存率。此外，索托拉西布还可以与其他类型的抑制剂联合使用，以克服肿瘤对单一药物的耐药性问题。

　　索托拉西布作为一款突破性的KRAS抑制剂，为癌症治疗带来了新的希望。索托拉西布的成功研发和上市不仅为携带KRAS G12C突变的癌症患者提供了有效的治疗手段，也为其他类型的癌症患者提供了新的治疗策略。随着对KRAS突变以及索托拉西布作用机制的深入了解，我们期待着这款药物在未来能够为更多的癌症患者带来福音。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读索托拉西布(LUMAKRAS/SOTORASIB)的作用功效及推荐剂量和给药方法

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