索托拉西布（Sotorasib/AMG510）是一种靶向于K-Ras突变蛋白的药物，它是一种小分子抑制剂，可以与K-Ras突变蛋白结合并抑制其活性，从而起到治疗癌症的作用。KRas突变是许多癌症中的常见基因突变之一，尤其是在非小细胞肺癌（NSCLC）中。索托拉西布可以针对K-Ras突变蛋白，从而抑制癌症细胞的生长和扩散。LUMAKRAS适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者，该患者已接受至少一次既往系统治疗，且已通过FDA批准的检测。

　　索托拉西布的作用机制是通过与KRAS G12C突变蛋白的活性位点结合，从而抑制其活性。这样一来，就能够阻止肿瘤细胞的生长和扩散。在临床试验中，索托拉西布已经被证明对多种癌症具有显著的治疗效果，并且不良反应相对较小。

　　在临床试验中，索托拉西布已经显示出对某些癌症的疗效。在既往接受过化疗和/或免疫疗法疾病进展KRASG12C突变的124例NSCLC患者中，sotorasib达到36%客观缓解率(ORR)，疾病控制率81%，中位缓解持续时间为10个月，其中58%的患者持续缓解≥6个月。例如，在NSCLC的临床试验中，索托拉西布已经显示出对携带K-Ras突变的患者的疗效。此外，索托拉西布还在其他类型的癌症中进行了临床试验，包括胰腺癌、结直肠癌和卵巢癌等。

　　除了作为直接抑制剂外，索托拉西布还可以与其他抗肿瘤药物联合使用，进一步提高治疗效果。例如，它可以与EGFR抑制剂联合使用，治疗对EGFR抑制剂产生耐药的肺癌患者。此外，索托拉西布还可以与其他针对性的抑制剂联合使用，实现对肿瘤的多重抑制。

　　LUMAKRAS与胃酸还原剂联合用药会降低索托拉西的浓度，这可能会降低索托拉西的疗效。避免将LUMAKRAS与质子泵抑制剂(PPI)、H2受体拮抗剂和局部作用的抗酸剂联合用药。如果无法避免与酸还原剂联合用药，则在局部作用解酸剂给药前4小时或给药后10小时服用LUMAKRAS。

　　虽然索托拉西布是一种有前途的药物，但它也存在一些副作用。最常见的副作用包括胃肠道反应、疲劳、皮疹和呼吸困难等。此外，索托拉西布还可能会引起一些严重的副作用，例如肝功能异常和呼吸衰竭等。在CodeBreaK 100中，在KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者分组中评估了LUMAKRAS的安全性。患者接受LUMAKRAS 960 mg口服给药，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性(n=204)。在接受LUMAKRAS治疗的患者中，39%的患者暴露6个月或更长时间，3%的患者暴露1年以上。

　　总的来说，索托拉西布是一种有前途的药物，它为治疗K-Ras突变的癌症患者提供了一种新的选择。然而，它也存在一些副作用，因此在使用时需要谨慎并密切监测患者的反应。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读索托拉西布(LUMAKRAS/SOTORASIB)的作用功效及推荐剂量和给药方法

　　更多药品详情请访问 索托拉西布 https://www.kangbixing.com/drug/stlxb/