吉列替尼是一种口服小分子抑制剂，由Astellas Pharma开发。它是一种针对FLT3突变/融合的靶向治疗药物，主要用于治疗急性髓系白血病（AML）和其他血液系统恶性肿瘤。吉列替尼、。用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。

　　吉瑞替尼(Gilteritinib)是第二个被FDA批准用于AML治疗的FLT3抑制剂，也是第一个获批用于复发或难治成人AML的FLT3抑制剂。吉列替尼的作用机制是通过抑制FLT3（Fms样酪氨酸激酶3）的活性来发挥抗癌作用。FLT3是一种在细胞生长和分化中发挥重要作用的激酶，其突变或融合与多种血液系统恶性肿瘤的发生和发展密切相关。吉列替尼能够特异性地与FLT3结合，从而抑制其活性，进而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。在使用富马酸吉瑞替尼片之前，复发性或难治性AML患者必须确定其外周血或骨髓具有FLT3突变[内部串联重复（ITD）或酪氨酸激酶域（TKD）。

　　自吉列替尼被发现以来，其研究进展一直备受关注。多项临床试验已经证实了吉列替尼在治疗AML和其他血液系统恶性肿瘤方面的有效性。一项针对FLT3突变AML患者的临床试验结果显示，吉列替尼能够显著提高患者的生存率和生活质量。此外，吉列替尼还在其他类型的血液系统恶性肿瘤中进行了研究，并取得了积极的成果。

　　临床表明，AML是成人中最常见的急性白血病，其中约30%呈FLT3基因突变，预示着肿瘤早期复发和生存预后较差。对于既往FLT3抑制剂治疗失败的复发难治性AML患者，吉瑞替尼挽救疗法表现出了优异的临床疗效。在一项138例携带有FLT3基因突变的AML患者的Ⅲ期临床试验中，21%口服吉瑞替尼的患者能达到血液学完全或部分缓解（分别为12%、9%）。在接受该药物治疗前，有106名患者需要输入红细胞和血小板，接受治疗后，31%的患者在56天内不再需要输红细胞和血小板。

　　此外，作为一项临床III期随机对照研究，ADMIRAL试验比较了第二代FLT3i——吉瑞替尼与挽救疗法在治疗FLT3+复发难治性AML上的差异，将患者的中位总体生存期由5.6个月提高至9.3个月。

　　尽管吉列替尼已经取得了显著的成果，但仍然存在许多需要进一步研究和探索的问题。未来，研究人员将致力于优化吉列替尼的疗效和安全性，探索其在其他类型癌症中的应用，以及寻找与吉列替尼联合使用的其他药物，以提高治疗效果和降低副作用。此外，随着基因组学和蛋白质组学等技术的发展，对FLT3突变和融合的深入了解将有助于发现更多的靶点和药物候选物，为未来的抗癌治疗提供更多的选择和可能性。

　　吉列替尼是一种有效的靶向治疗药物，可以用于治疗FLT3突变的AML患者。虽然它有一些副作用，但大多数情况下是轻微和暂时的，并且很少出现严重后遗症。在使用之前需要进行基因检测，并在治疗期间密切监测病情进展和副作用情况。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读吉列替尼/吉瑞替尼(GILTERITINIB)是肺癌患者使用劳拉替尼耐药后的新选择？

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