艾代拉里斯是开创性的口服PI3Kδ抑制剂,与利妥昔单抗联合使用已获得上市许可。该组合用于治疗复发/难治性慢性淋巴细胞白血病、滤泡性淋巴瘤和小淋巴细胞淋巴瘤。Idelalisib单药治疗的显着副作用(≥20%)包括腹泻、恶心和疲劳,而联合用药会带来常见的不良事件(≥30%),如腹泻、肺炎和发烧。
艾代拉里斯是一种针对PI3K-delta的抑制剂,可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散。PI3K-delta是一种在淋巴细胞中表达的酶,参与细胞信号通路的调节,与肿瘤的发生和发展密切相关。艾代拉里斯通过抑制PI3K-delta的作用,抑制肿瘤细胞的生长和扩散,从而达到抗肿瘤的目的。
多项临床试验已经证明了艾代拉里斯的抗肿瘤作用。在一项针对慢性淋巴细胞性白血病(CLL)的临床试验中,接受艾代拉里斯治疗的患者病情得到显著缓解,生存期也得到了延长。另外,在一项针对弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)的临床试验中,艾代拉里斯联合化疗治疗的效果优于单独使用化疗,患者的生存期也得到了显著延长。此外,多项其他临床试验也表明艾代拉里斯对多种癌症具有较好的疗效。
艾代拉里斯与伊马替尼联合的体外试验显示出有希望的结果。这种配对通过以剂量依赖性方式增加死亡分子Bad和Bax的表达来增强细胞凋亡。然而,值得注意的是,Idelalisib具有显着的毒性,并且由于其适应症狭窄而带有黑框警告。因此,迫切需要开发新的PI3K抑制剂或探索联合疗法以扩大临床应用,同时减轻毒性问题。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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