索托拉西布是一种小分子抑制剂，通过与KRAS G12C突变体结合，阻止其激活下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。KRAS是一种在许多癌症中常见的基因突变，其中G12C突变体是KRAS中最常见的突变形式之一。索托拉西布的特异性针对KRAS G12C突变体，因此具有较高的治疗潜力。

　　索托拉西布(Lumakras/sotorasib/AMG510)针对既往接受过至少1种全身治疗的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，该药2021年5月经美国FDA批准上市。值得一提的是，索托拉西布是近40年研究后批准的第一款KRAS靶向药，也是唯一一个被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的靶向药。

　　索托拉西布在多项临床试验中表现出良好的疗效。在一项针对非小细胞肺癌患者的临床试验中，索托拉西布治疗组患者的总体生存期显著优于对照组，且安全性良好。此外，索托拉西布在结直肠癌、胰腺癌等多种癌症的临床试验中也表现出良好的疗效。

　　众所周知，胰腺癌被称为“肿瘤之王”。约90%的胰腺导管腺癌（PDAC）患者的肿瘤中带有KRAS基因突变，其中检测到KRAS G12C突变的患者约占1%-2%。目前还没有批准针对KRAS G12C突变型胰腺导管腺癌（PDAC）患者的靶向治疗。目前，胰腺癌的5年生存率为10%。90%的胰腺导管腺癌(PDAC)肿瘤都有KRAS突变，其中p.G12C突变占1%至2%，靶向治疗药物amg510/索托拉西布是治疗这一患者群体的新方式。

　　2022年2月ASCO全体会议期间发布的1/2期CodeBreaK 100试验（NCT03600883）的研究结果显示，索托拉西布（Lumakras）对重度预治疗的KRAS G12C突变型晚期胰腺癌患者的活性具有临床意义。安进公司宣布了AMG510治疗KRAS G12C突变型晚期胰腺癌患者的1/2期CodeBreaK 100临床试验的有效性和安全性数据。38例重度预处理晚期胰腺癌患者中，索托拉西布诱导的中心确认的客观缓解率(ORR)为21%，疾病控制率(DCR)为84%。近80%的患者接受了AMG510作为三线或后线治疗。38例患者有8例获得了确认的部分缓解(PR)，8例PR患者有2例获得持续缓解。截至2021年11月1日，中位随访16.8个月，中位缓解持续时间为5.7个月。结果还显示中位无进展生存期(PFS)为4个月，中位总生存期(OS)近7个月。

　　在16.8个月（范围0.6-16.8）的中位随访期内，1期和2期试验都按照盲法独立中心审查（BICR）和实体肿瘤疗效评价标准（RECIST v1criteria）对38名患者进行了评估，经过该KRAS G12C抑制剂治疗后，客观缓解率（ORR）达到了21.1%(95%CI,9.55%-37.32%)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索托拉西布(SOTORASIB/AMG510)的作用及治疗肺癌的功效

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