乌帕替尼(Upadacitinib)是一种新型口服高选择性JAK激酶抑制剂,由美国AbbVie研发。2019年8月获FDA批准上市,商品名为RINVOQ,用于治疗类风湿性关节炎,2021年8月,欧盟EMA批准乌帕替尼缓释片用于治疗特应性皮炎。2022年1月,美国也批准其用于治疗特应性皮炎适应症。同年,乌帕替尼获得中国NMPA批准。
乌帕替尼的作用机制是通过抑制JAK激酶的活性,从而阻断多种细胞因子的信号转导,进而抑制炎症反应和免疫反应。与其他JAK抑制剂相比,乌帕替尼具有更高的选择性和更强的抑制作用,因此具有更好的疗效和更低的副作用。
JAK是一种非受体型酪氨酸蛋白激酶,既能与上游的受体结合,又能与下游的蛋白质作用,通过阻断细胞因子刺激的信号转导通路,从而参与细胞的增殖、分化、凋亡以及免疫调节等许多重要的生物学过程。
乌帕替尼的临床应用非常广泛,尤其是在治疗类风湿性关节炎方面。类风湿性关节炎是一种慢性自身免疫性疾病,主要表现为关节疼痛、肿胀和僵硬。乌帕替尼可以有效地抑制类风湿性关节炎的炎症反应,减轻患者的症状,改善关节功能和生活质量。除了类风湿性关节炎外,乌帕替尼还可以用于治疗其他自身免疫性疾病,如银屑病、炎症性肠病等。此外,乌帕替尼还可以用于治疗一些免疫相关的皮肤病,如特应性皮炎等。
在使用乌帕替尼时,需要注意以下几点。首先,乌帕替尼可能有一些副作用,如感染、出血、高血压等,因此需要在医生的指导下使用。其次,乌帕替尼需要长期使用才能发挥最佳疗效,因此需要患者保持耐心和信心。最后,乌帕替尼的价格较高,因此需要根据患者的经济状况和医生的建议来选择是否使用,在使用时需要注意副作用和长期使用的必要性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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