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瑞波替尼(Augtyro/Repotrectinib)抑制NTRK的效力高于拉罗替尼100倍?

时间:2023-12-21 16:13 来源:医药数据 作者:康必行-小洁

  瑞波替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够抑制多种与癌症生长和扩散相关的激酶。与传统的化疗药物不同,瑞波替尼通过精准地靶向癌细胞,减少对正常细胞的损害,从而降低化疗带来的副作用。这种药物的作用机制独特,能够精准地识别和攻击特定的癌症细胞,因此具有更高的疗效和更低的副作用。

瑞波替尼

  瑞波替尼具有独特的结构,与靶点蛋白的结合位点位于“ATP口袋”内,并且不受多种耐药性突变的影响。能够克服多种对其他TKI产生抗性的基因突变,杀死携带ROS1、NTRK基因融合或ALK阳性的多种肿瘤细胞,因而有潜力治疗ROS1阳性的非小细胞肺癌,以及ROS1、NTRK和ALK阳性的实体瘤。

  瑞波替尼在临床试验中展现出了惊人的效果。在针对非小细胞肺癌(NSCLC)的临床试验中,瑞波替尼治疗的患者肿瘤缩小率高达80%,疾病控制率(DCR)高达90%以上。此外,瑞波替尼对其他类型的癌症也展现出了良好的疗效,包括结肠癌、乳腺癌、肾癌等。这种药物的治疗范围广泛,可以为不同类型的癌症患者提供新的治疗选择。

  瑞波替尼Repotrectinib(TPX-0005)是一种抑制ROS1、TRK和ALK活性的广谱新一代小分子酪氨酸激酶抑制剂。体外研究已证实其抑制ROS1的效力比克唑替尼和恩曲替尼高90倍以上,抑制NTRK的效力高于拉罗替尼100倍。

  除了其独特的靶向作用机制和卓越的临床表现,瑞波替尼还具有简便的用药方式和较低的毒副作用。患者只需口服瑞波替尼,无需住院或接受复杂的化疗过程。此外,由于瑞波替尼对正常细胞的损害较小,因此患者在使用过程中可以保持良好的生活质量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小洁)
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