阿西米尼是一种激酶抑制剂，通过特异性靶向ABL肉豆蔻酰口袋(STAMP)有效抑制BCR-ABL1癌蛋白激酶活性。它通过阻断信号癌细胞繁殖的异常蛋白质的作用而起作用，这有助于阻止癌细胞的扩散。其疗效及安全性均已得到实验验证和认可，于2021年获批在美国上市，是全球首个且唯一获批的STAMP抑制剂。
阿西米尼的临床试验已经显示出令人鼓舞的结果。在一项针对慢性髓性白血病（CML）患者的临床试验中，阿西米尼显示出对BCR-ABL的有效抑制，并且具有较高的疗效和较低的副作用。此外，该药物对其他类型的癌症，如急性淋巴细胞白血病（ALL）也表现出一定的疗效。
值得一提的是，阿西米尼是首款与ABL1的肉豆蔻酰口袋（myristoyl pocket）结合的CML疗法，为对目前TKI疗法耐药或不耐受的患者提供重要的新治疗选择。作为一种STAMP抑制剂，asciminib能够克服BCR-ABL1的ATP结合位点上的突变，这可能有助于解决CML后期治疗中的TKI耐药性并可能解决脱靶活性，从而改善患者的预后。
临床研究显示，Asciminib对耐药或不耐受其他的BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂的CML患者疗效显著，且耐受性较好，常见不良反应包括骨髓抑制、超敏反应、高血压、脂肪酶和淀粉酶升高等。阿西米尼的上市为CML患者的治疗带来了新的选择和希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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