随着Tabrecta在欧洲的获批,在生物标志物检测技术的进步支持下,可以帮助医生更精确地指导治疗,具有这种特定基因组谱的患者有了一个新的靶向治疗选择,可以改善疗效。卡马替尼(Tabrecta/capmatinib)是一种治疗非小细胞肺癌的靶向药物,具有高选择性和强效的抗癌活性。卡马替尼是一种激酶抑制剂,通过阻断癌症细胞的信号传递途径来抑制肿瘤生长。卡马替尼capmatinib在临床上可控制的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变异体驱动的癌细胞生长,并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性,该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。卡马替尼capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
MET基因(7号染色体长臂,含有21个外显子)编码的c-Met蛋白是肝细胞生长因子(HGF)的酪氨酸激酶受体,HGF与c-Met结合激活下游信号通路,促进细胞增殖、生长、迁移、血管生成。当MET基因出现异常,就会持续激活相关信号通路,使癌细胞不断增殖和转移。
卡马替尼的疗效和安全性已经在多项临床试验中得到了验证。在临床试验中,卡马替尼在携带MET基因突变的晚期非小细胞肺癌患者中显示出了显著的抗癌效果,同时具有较好的耐受性和安全性。此外,卡马替尼还可以与其他抗癌药物联合使用,以提高治疗效果。
治疗METex14跳跃突变晚期NSCLC方面,Tabrecta是处方量排名第一的靶向药物。METex14突变晚期NSCLC是一种预后极差的肺癌,尚无明确的治疗方案可针对这种侵袭性肺癌。在欧盟,估计有29.1万例局部晚期或转移性NSCLC患者。METex14跳跃突变是一种公认的致癌驱动因子,发生在3-4%的NSCLC病例中。
基于GEOMETRY mono-1的II期临床试验,在这项试验中,研究人员招募了97名带有MET外显子14跳跃突变的晚期或转移性NSCLC患者。研究结果表明,无论患者先前是否曾接受过治疗,Tabrecta卡马替尼均能带来显著治疗效果。在初治和经治患者中,Tabrecta卡马替尼的总缓解率分别为68%和41%。两组患者的中位缓解持续时间分别是11.14个月和9.72个月。
虽然卡马替尼是一种有效的治疗非小细胞肺癌的药物,但它并不适用于所有患者。在接受卡马替尼治疗之前,需要进行基因检测以确定是否存在相应的突变基因。此外,卡马替尼的价格相对较高,可能给患者带来经济负担。
卡马替尼也存在一些副作用,如腹泻、恶心、呕吐、疲劳等。因此,在使用卡马替尼时,需要密切监测患者的身体状况,及时调整剂量或停止使用药物。卡马替尼是一种有效的治疗非小细胞肺癌的药物,具有广泛的应用前景。然而,在接受治疗之前,患者需要了解药物的副作用、适应症和价格等信息,以便做出明智的决策。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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