福巴替尼是一款口服、高选择性、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，在尿路上皮癌、乳腺癌、胃癌和非小细胞肺癌等领域均展示出其疗效，它对FGFR1-4均有很好的抑制作用。通过与FGFR1-4的ATP结合口袋相结合，抑制FGFR介导的信号传导，从而减少肿瘤细胞增殖并加速FGFR基因突变的肿瘤细胞死亡。
福巴替尼主要通过抑制酪氨酸激酶（TK）的活性来发挥作用。TK是一种在细胞信号转导中发挥重要作用的酶，它能够调控细胞的生长、分化和增殖。当TK过度活跃时，会导致细胞不受控制地生长，进而形成肿瘤。福巴替尼能够抑制TK的活性，从而阻止肿瘤细胞的生长和扩散。
福巴替尼的客观有效率（ORR）为13.7%，对于广谱肿瘤（胆管癌和胃癌，尿路上皮癌，中枢神经系统癌，头颈癌和乳腺癌）中有已知和以前未表征的FGFR1-3畸变均具有缓解。在FGFR2融合/重排阳性肝内胆管癌中观察到最大的活性（ORR，25.4%）。一些先前对FGFR抑制剂具有获得性抗性的患者在应用Futibatinib后也得到了缓解。Futibatinib是一种可管理的安全用药。
最常见的急需治疗的不良事件是高磷血症（81.2%），腹泻（33.5%）和恶心（30.4%）。这些结果为正在进行的福巴替尼 II/III期临床试验奠定了基础，并证明了基因组选择性的早期阶段试验有助于确定可能受益于靶向治疗的分子亚群的潜力。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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