艾曲泊帕(Eltrombopag),是全球首个获得批准的小分子非肽类TPO受体激动剂,于2008年获得美国FDA批准,用于治疗特发性血小板减少性紫癜(ITP),2014年批准治疗重型再生障碍性贫血(AA),也是近30年来第一款被美国FDA批准应用于AA的治疗药物。
ITP是一种由于血液中血小板数量异常低而可能导致异常瘀伤或出血的疾病。艾曲泊帕也被批准(2012年末)用于治疗慢性丙型肝炎患者的血小板减少症(血小板计数低),使他们能够启动并维持基于干扰素的治疗。
Eltrombopag是一种口服生物利用的小分子TPO受体激动剂,可与人类TPO受体的跨膜域相互作用。Eltrombopag是STAT和JAK磷酸化的刺激物。与重组TPO或romiplostim不同,Eltrombopag不以任何方式激活AKT通路。值得注意的是,当给再生障碍性贫血患者服用时,除血小板计数外,其他血统也增加了,这表明艾曲波帕增强了体内TPO的作用;或者有一种尚未发现的行动机制在起作用。
艾曲泊帕的疗效显著,能够快速提升患者的血小板计数,减少出血风险。对于慢性ITP患者,艾曲泊帕能够稳定提升血小板计数,降低患者的出血率,改善生活质量。对于其他原因引起的血小板减少症,如骨髓增生异常综合征(MDS)和再生障碍性贫血(AA)等,艾曲泊帕同样展现出良好的治疗效果。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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