恩诺单抗是ADC药物。该抗体是针对Nectin-4的人IgG1，Nectin-4是一种位于细胞表面的粘附蛋白。小分子MMAE是一种微管破坏剂，通过蛋白酶可裂解的接头与抗体连接。非临床数据表明，enfortumab vedotin-ejfv的抗癌活性是由于ADC与表达Nectin-4的细胞结合，随后ADC-Nectin-4复合物的内在化，以及通过蛋白水解切割释放的MMAE。MMAE的释放破坏了细胞内的微管网络，随后诱导细胞周期停滞和凋亡性细胞死亡。

　　临床前模型一致证明Nectin-4位于细胞膜和细胞质中。此外，无论实体瘤的位置如何，Nectin-4都会过表达。有趣的是，在膀胱尿路上皮癌中突出了Nectin-4表达的异质性。高血清Nectin-4水平与治疗效率和疾病进展相关。最后，生成的抗药物缀合靶向Nectin-4在多种肿瘤细胞系中诱导细胞死亡。Nectin-4因其在肿瘤发生和淋巴管生成中的核心作用而成为抗癌药物开发的有希望的靶标。以Nectin-4为靶点的恩诺单抗显示出令人鼓舞的结果，应该扩展到其他类型的实体瘤。

　　恩诺单抗是一种单克隆抗体，它通过与癌细胞表面的特定蛋白质结合，阻止癌细胞的生长和扩散。这一药物靶向的是名为EGFR的蛋白质，它在许多类型的癌症中过度表达，包括肺癌、结直肠癌和乳腺癌等。通过抑制EGFR的功能，恩诺单抗能够阻止肿瘤的生长，并可能使肿瘤缩小。该药物通过结合肿瘤细胞表面的PD-L1蛋白质，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。同时，恩诺单抗还可以增强免疫细胞的活性，使其更加有效地攻击癌症细胞。

　　在临床试验中，恩诺单抗展现出了令人鼓舞的抗癌效果。相较于传统的化疗药物，恩诺单抗的副作用更小，患者的耐受性更好。这使得许多无法耐受传统化疗的患者有了新的治疗选择。同时，恩诺单抗的疗效也得到了证实，它在多个临床试验中都展现出了显著的控制肿瘤生长、延长生存期的效果。使用来自7个临床队列和>1,900个患者样本的基因表达数据，泌尿科肿瘤治疗的靶向药物策略发现与基础、神经内分泌或富含基质的亚型相比，NECTIN4表达在膀胱癌的管腔分子亚型中最高。连接蛋白4表达对于尿路上皮癌管腔和基底细胞系模型中的恩诺单抗敏感性以及NECTIN4的下调诱导对恩诺单抗的抗性既是必要的也是充分的。

　　除了其独特的抗癌机制和显著的疗效，恩诺单抗的生产过程也具有创新性。它采用了抗体-药物偶联物（ADC）技术，将抗体与化疗药物结合在一起。这种结合使得药物能够更精确地找到目标癌细胞，减少对正常细胞的损伤，从而提高治疗的效率和安全性。着恩诺单抗进入早期疾病状态并纳入一线环境，了解分子预测对恩诺单抗的反应和描述耐药机制的特征对于最大化临床疗效至关重要。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读恩诺单抗(PADCEV/ENFORTUMAB)相关信息说明介绍

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