康奈非尼是一种激酶抑制剂，与binimetinib联合用于治疗通过FDA批准的检测检测出的患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。Encorafenib抑制表达BRAF V600 E，D和K突变的肿瘤细胞系的体外生长。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞的小鼠中，encorafenib诱导与RAF/MEK/ERK途径抑制相关的肿瘤消退。
BRAF是一种在细胞信号转导中起重要作用的激酶，而MEK是BRAF的下游分子。在许多类型的癌症中，特别是黑色素瘤和非小细胞肺癌，BRAF基因会突变，导致细胞不受控制地生长和分裂。康奈非尼通过抑制突变BRAF和MEK蛋白，阻止了肿瘤的生长和扩散。
康奈非尼在健康受试者和实体瘤患者中进行了药代动力学研究，包括携带BRAF V600E或V600K突变的晚期、不可切除或转移性皮肤黑色素瘤。单次给药后，康奈非尼全身暴露的剂量与50~700 mg的剂量范围成正比。每日一次给药后，康奈非尼在50~800 mg的剂量范围内全身暴露低于剂量比例。15天内达到稳态，与第1天相比降低50%；AUC的受试者间变异性(CV%)从12%到69%不等。
虽然康奈非尼在治疗癌症方面取得了显著的效果，但也可能带来一些副作用。一些常见的副作用包括皮肤光敏反应、头痛、恶心、呕吐、腹泻、疲劳和脱发等。然而，这些副作用通常是轻微的，可以通过适当的医疗管理来控制。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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