威罗非尼是一种口服生物可利用的、atp竞争性的BRAF激酶(V600E)小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。该药物选择性地结合到BRAF(V600E)激酶的atp结合位点并抑制其活性，这可能导致在表达BRAF(V600E)激酶的肿瘤细胞中抑制下游过度激活的MAPK信号通路，降低肿瘤细胞增殖。大约90%的BRAF基因突变涉及残基600处缬氨酸-谷氨酸突变(V600E);癌基因蛋白产物BRAF(V600E)激酶表现出明显升高的活性，过度激活MAPK信号通路。BRAF(V600E)基因突变已被发现发生在大约60%的黑素瘤和大约8%的实体瘤中，包括黑素瘤、结直肠癌、甲状腺癌和其他癌症。

　　威罗非尼的作用机制主要是通过抑制BRAF酶的活性，阻断癌细胞的信号传导通路，从而抑制肿瘤的生长和扩散。在临床试验中，威罗非尼展现出了显著的治疗效果，使得患者的生存期和生活质量得到了显著提高。威罗非尼能够通过选择性抑制突变BRAF激酶信号通路来发挥作用。BRAF激酶作为细胞生长和分裂调控的关键因子，在BRAF V600突变的黑色素瘤患者中过度活跃。

　　早期临床试验显示，用维罗非尼的患者有80%出现了完全或者部分缓解，效果最长持续一年半!2011年在600多名患者中进行的3期临床试验结果显示，威罗非尼组患者的整体生存期中位数达到13.6个月，无进展生存期是5.3个月，而对照化疗组的整体生存期中位数是9.7个月，无进展生存期仅仅只有1.6个月!维罗非尼组患者的肿瘤出现了明显的缩小，接近一半(48%)出现了客观缓解;而化疗组只有少数患者的肿瘤缩小，客观缓解率只有5%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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