Zolinza（伏立诺他胶囊，vorinostat）是美国默克公司开发的首个组蛋白去乙酰化酶抑制剂，伏立诺他（vorinostat）上市适应症为皮肤T淋巴细胞瘤（CTCL），在中国患病率大约30人/百万左右，即患病人数约3万人。属罕见病。全美每年每100万人中约有3人诊断为CTCL。市场虽小，但皮肤T淋巴细胞瘤大量的实验研究和临床结果表明伏立诺他（vorinostat）对CTCL具有较好的疗效，文献表明其与其它肿瘤药联合用药具有明显的协同作用，目前对其它肿瘤的治疗研究还在继续。

　　在有些癌细胞中，有HDACs过表达，或异常补充HDACs至致癌转录因子致核心核小体组蛋白的低乙酰化。组蛋白的低乙酰化伴随压缩的染色质结构和基因转录的遏制。HDAC活性的抑制允许对组蛋白赖氨酸残基上积蓄乙酰基导致打开染色质结构和转录激活。在体外，伏立诺他致乙酰化组蛋白的积蓄和诱发细胞周期停止和/或某些转化细胞凋亡。尚未完全描述伏立诺他抗肿瘤作用机制的特征。

　　伏立诺他的安全性和有效性的证据来自两项临床试验，其中包括对接受其他药物治疗后又复发的107名CTCL患者。一项研究为关键的单臂lI b临床研究和另一项研究确定一些给药方案。在此两项研究中，治疗患者直至疾病恶化或出现不能耐受的毒性。在上述关键的开放式单臂研究中，患者平均年龄为60岁，51％患者为男性，49％为女性。18％患者处于CTCL I B或ⅡA阶段，82％患者处于CTCLIIB或更高阶段。先前全身性治疗反应率平均数为3％研究人员采用改进的严重性衡量判断工具来定量确定皮肤疾患的严重程度。在此研究中伏立诺他治疗组总反应率为29.7％。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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