阿西米尼(Asciminib)是第1个作为STAMP抑制剂的CML治疗药物,专门针对BCR-ABL1蛋白肉豆蔻酰口袋。这种新的作用机制可能有助于解决先前接受过两种或多种TKI治疗的CML患者的耐药性。Scemblix已在美国以外的几个国家(包括日本、瑞士和英国)获得批准,用于治疗对至少两种或多种先前疗法产生耐药或不耐受的Ph+CML-CP成人患者。
阿西米尼的作用机制是通过与癌细胞内的特定靶点结合,抑制癌细胞的生长和扩散。具体来说,阿西米尼可以抑制某些特定的酶活性,从而阻止癌细胞的信号转导和能量代谢过程,导致癌细胞死亡。此外,阿西米尼还可以诱导癌细胞凋亡,进一步加速癌细胞的死亡。
阿西米尼为慢性粒细胞白血病(CML)患者提供了急需且期待已久的新选择,这些患者在之前至少接受过两种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗后出现不耐受或反应不足。对于许多患者来说,当前的CML治疗可能会受到不耐受或耐药性的限制,并且连续使用可用的TKI与失败率增加有关。在对接受过两种先前TKI治疗的CML患者的分析中,大约55%的患者报告对先前的治疗不耐受。此外,在二线环境中的汇总分析显示,高达70%的患者在随访的两年内无法达到主要分子反应(MMR)。此外,发生T315I突变的患者对大多数可用的TKI具有抗性,使他们的疾病进展风险增加。
在关键的III期ASCEMBL试验中,阿西米尼在24周时与Bosulif(博舒替尼)(25%对13%)相比,在主要分子反应(MMR)率方面表现出显著且具有临床意义的优势,并且由于副作用而导致的停药率较低(7%对25%)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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