依拉环素是全球首个全合成的四环素类抗菌药物。2018年8月27日获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,继在欧洲、新加坡上市,2023年3月16日通过国家药品监督管理局(NMPA)附条件批准上市,用于治疗18岁以上的复杂腹腔感染患者。
依拉环素通过与细菌核糖体30S亚基结合来抑制细菌蛋白合成,对结合位点的亲和力是四环素的5倍,能对抗细菌外排及核糖体保护所导致的四环素耐药性,对常见致病菌和多重耐药菌均具有良好的抗菌活性,能覆盖除铜绿假单胞菌、摩氏摩根菌、变形杆菌属细菌、普罗威登斯菌外的多数常见致病菌,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)的肠杆菌属细菌、多重耐药鲍曼不动杆菌及嗜麦芽窄食单胞菌。
依拉环素是一种全合成的氟喹诺酮类抗菌药物,其作用机制主要通过抑制细菌的DNA旋转酶,从而阻断DNA的复制和转录过程,达到杀菌效果。与传统的抗菌药物相比,依拉环素具有更强的亲脂性,能更有效地穿透细菌细胞壁,作用于细胞内的靶点,对多重耐药的革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌及一些非典型病原体具有高效的抗菌活性。
依拉环素通过结构改造使其抗菌作用得到全面优化。抗菌谱广,且能有效对抗多种四环素类特异性的耐药机制。但和其它四环素类药物一样,在血液和尿液中的浓度较低,一般不推荐作为血流感染和尿路感染的首选治疗。目前已有多项临床研究证实其疗效和安全性,也被国内外权威指南推荐,作为CRE感染的替代治疗。但需要注意的是,依拉环素目前仅被CFDA和FDA批准用于敏感菌株引起的复杂性腹腔感染成人患者,临床使用时需注意严格把握临床指征。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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