艾拉司群（Elacestrant/Orserdu）是一种新型的雌激素受体拮抗剂，被用于治疗某些激素依赖性癌症，如乳腺癌和卵巢癌。艾拉司群的作用机制是通过与雌激素受体结合，阻止雌激素与受体结合，从而抑制肿瘤的生长和扩散。艾拉司群针对雌激素受体（ER）发挥作用，这是一种在某些癌症中高度表达的蛋白质。通过降解ER蛋白，艾拉司群能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散，从而控制病情的发展。这种靶向治疗的方式相对于传统的化疗药物，能够更精确地攻击癌细胞，减少对正常细胞的损伤。

　　elacestrant是一款选择性雌激素受体降解剂（selective estrogen receptor modulator,SERD），可剂量依赖性地降解雌激素受体α（ERα/ESR1），抑制雌二醇依赖的ER导向基因转录和肿瘤生长。2023年1月27日，FDA批准艾拉司群（Orserdu）用于既往接受过至少一线内分泌治疗后疾病进展的ER+、HER2-、ESR1突变的绝经后女性或成年男性晚期或转移性乳腺癌患者。这也是FDA批准的首个口服SERD，在此之前，阿斯利康的氟维司群(fulvestrant)是唯一获批上市的SERD靶向药，但是只能肌肉注射。

　　Elacestrant是一种雌激素受体拮抗剂，可与雌激素受体-α(ERα)结合。在ER阳性(ER+)HER2阴性(HER2-)乳腺癌细胞中，elacestrant在诱导通过蛋白酶体途径介导的ERα蛋白降解的浓度下抑制17β-雌二醇介导的细胞增殖。Elacestrant在体外和体内均表现出抗肿瘤活性，包括在ER+HER2-乳腺癌模型中对氟维司群和细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂以及具有雌激素受体1基因(ESR1)突变的耐药模型。

　　EMERALD是一项随机、开放标签、阳性对照、多中心的Ⅲ期临床试验，招募了478例ER阳性、HER2阴性晚期或转移性绝经后女性和男性患者，其中228例患者有ESR1突变。该试验要求患者在既往接受过一线或二线内分泌治疗(包括含CDK4/6抑制剂的一线治疗)后出现疾病进展。在228例有ESR1突变的患者中，elacestrant组和氟维司群或芳香化酶抑制剂组的中位无进展生存期PFS分别为3.8个月和1.9个月，elacestrant将进展风险降低了45%。

　　艾拉司群此次纳入NCCN指南将填补目前ER阳性、HER2阴性、ESR1突变晚期乳腺癌后线治疗的空缺，同时也为CDK4/6抑制剂耐药患者提供了一种安全有效的治疗方式，进一步丰富了内分泌耐药乳腺癌患者的诊疗格局。ORSERDU最常见的不良反应(>10%)包括实验室检测异常，包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST增加、甘油三酯增加、疲劳、血红蛋白减少、呕吐、ALT增加、钠减少、肌酐增加、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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