便秘是癌症患者最常见问题，会引起癌症患者状态恶化并导致其他并发症，从而增加治疗费用，Naldemedine(纳地美定)在胃肠道等组织中作为外周作用的μ-阿片受体拮抗剂发挥作用，从而降低阿片类药物的便秘作用。
作为一种具有外周神经系统作用的μ阿片受体拮抗剂，纳地美定作用于胃肠道组织，可降低阿片样物质引起的便秘作用。纳地美定是纳曲酮的衍生物,侧链的引入增加了纳地美定的分子量和极性表面积，降低了通过血脑屏障的能力，由此减少了对作用于中枢神经的阿片类镇痛药的干扰。
两项随机、双盲、对照I期临床试验研究了纳地美定的安全性、耐受性和药物代谢动力学，20~39岁健康日本男性受试者纳入此项研究。研究结果发现，纳地美定的初步代谢产物为nOr-naldemedine。两项研究均表明药物相关性不良反应(TEAEs)与剂量无相关性，主要表现为胃肠道反应;同时研究发现0.1~100 mg纳美地定剂量范围均呈现出一定的暴露量，但3~30 mg·d-1纳地美定具有更好的安全性和耐受性。
纳地美定(Naldemedine)效果十分不错，该药可显著增加阿片类药物引起的便秘(OIC)患者的排便次数，具有对疼痛无影响且不会引起阿片戒断症状的优点，为OIC患者提供了新的治疗手段。但是尽管该药已成功在美国获批上市，但其在不同地域及不同种族患者中的疗效仍需进一步的研究，如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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