塞利尼索，英文名：selinexor，商品名：Xpovio，是目前首款且是唯一一款被FDA批准的口服核输出蛋白（XPO1）抑制剂，也是首款可同时用于治疗复发/难治性多发性骨髓瘤（R/R MM）和复发/难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤（R/R DLBCL）的药物。Selinexor抑制XPO1导致TSPs在细胞核内积聚，c-myc和cyclinD1等几种癌蛋白减少，细胞周期阻滞，并导致癌细胞凋亡。Selinexor在多发性骨髓瘤细胞系和患者肿瘤样本以及小鼠异种移植模型中显示出体外促凋亡活性。

　　XPO1，是一种转运蛋白，它的上调会导致许多癌症中的肿瘤抑制因子失活，失去抗肿瘤功能，塞利尼索通过阻断XPO1与抑癌蛋白的结合，使抑癌蛋白重新维持其抗癌功能。同时，塞利尼索抑制致癌蛋白mRNA出细胞核，减少癌基因蛋白mRNA在细胞质核糖体中翻译合成癌蛋白，降低胞浆内致癌蛋白水平。并且，塞利尼索与地塞米松联用可表现出协同抗肿瘤效果。塞利尼索通过以上不同的通路介导抑制癌细胞分裂、诱导癌细胞凋亡、癌细胞停止分裂并最终死亡，同时不影响正常细胞的存活。

　　无论DLBCL亚型如何，患者均会产生深远且持久的缓解。在59名伴有GCB组织学的患者中，ORR为33.9%，在63名非GCB亚型患者中，ORR为20.6%。在其余5名疾病亚型未分类的患者中，1名实现CR和2名实现PR。缓解通常快速实现，中位DOR为9.2个月。在总人群中，OS中位值为9个月。在缓解者中，尚未达到中位OS。

　　塞利尼索的安全性在临床试验中得到了评估。最常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳和肝脏问题等。然而，大多数副作用是轻微的，可以通过药物治疗或调整剂量来控制。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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