Vitrakvi拉罗替尼(larotrectinib)是一种激酶抑制剂。肿瘤学研究和治疗中最具挑战性的问题之一是识别个体患者肿瘤内的致癌驱动因素，临床上可用的治疗药物可以直接靶向这些驱动因素。在这种情况下，基因融合作为导致致癌的遗传畸变的一个重要例子，遵循广泛接受的概念，即细胞生长和增殖是由已完成的融合（通常涉及前原癌基因）驱动的，因此可以被针对细胞的物质成功抑制。

　　融合。这一概念已经通过诸如慢性粒细胞白血病(CML)中的BCR-ABL或肺癌中的间变性淋巴瘤激酶(ALK)等致癌基因融合而确立，其中包括能够阻断依赖的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的激活。下游增殖途径，从而促进肿瘤生长。在过去的十年中，编码TRKA、B和C蛋白的NTRK1、2和3基因作为多种癌症中另一种重要且可靶向的基因融合，引起了越来越多的关注。现已开发出多种TRK抑制剂，其中一种Larotrectinib拉罗替尼（以前称为LOXO-101）是一种口服的TRK受体家族选择性抑制剂，已在携带NTRK的儿童和成人患者中显示出显着的临床益处过去几年的基因融合。

　　Larotrectinib拉罗替尼作用机制

　　Larotrectinib拉罗替尼是一种选择性有效的TRKA、TRKB和TRKC抑制剂，抑制所有三个TRK蛋白家族成员的IC50值在低纳摩尔范围内。此外，拉罗替尼larotrectinib对TRK蛋白的选择性比其他激酶和非激酶靶点高100倍。

　　Vitrakvi拉罗替尼专门用于治疗患有以下实体瘤的成人和儿童患者：

　　具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合，没有已知的获得性耐药突变，

　　是转移性的或手术切除可能导致严重的发病率，并且

　　没有令人满意的替代治疗或治疗后出现进展。

　　Vitrakvi拉罗替尼以胶囊和口服溶液的形式提供。推荐的剂量方案如下：

　　体表面积至少1.0平方米的成人和儿童患者：

　　Vitrakvi拉罗替尼100 mg，每日口服两次，可与食物同服或单独服用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　体表面积小于1.0平方米的儿科患者：

　　Vitrakvi拉罗替尼100 mg/m2，每日口服两次，可与食物同服或单独服用，直至疾病进展或直至出现不可接受的毒性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 拉罗替尼 https://www.kangbixing.com/drug/laluotini/