吉列替尼(GILTERITINIB)是一种新型的靶向治疗药物，旨在治疗慢性髓性白血病（CML）和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）。这种药物是吉利德科学公司开发的一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），它能够抑制BCR-ABL融合基因的表达，从而阻止癌细胞的增殖。

　　在慢性髓性白血病（CML）的治疗中，吉列替尼的作用靶点是BCR-ABL融合基因。CML是一种骨髓增生性疾病，由BCR-ABL融合基因引起。该基因会导致酪氨酸激酶持续活化，从而促进肿瘤细胞的增殖。吉列替尼能够抑制BCR-ABL融合基因的表达，从而抑制肿瘤细胞的增殖。临床试验结果表明，吉列替尼能够显著延长CML患者的生存期，提高生活质量。

　　吉列替尼属于第二代FLT3抑制剂，针对FLT3跨膜区内部串联重复（ITD）和FLT3酪氨酸激酶结构域（TKD）这2种不同的突变具有抑制作用。FLT3-ITD突变影响约30%的AML患者，与恶化的无病生存和总体生存相关。FLT3-TKD突变影响约7%的AML患者。尽管对这些突变的影响还不太清楚，但它们与治疗耐药性有关。

　　急性髓系白血病（AML）是一种影响血液和骨髓的肿瘤，其发病率随着年龄增长而增加。FLT3突变阳性的急性髓系白血病患者预后非常差，挽救化疗后的生存期中位数不到6个月。在急性髓系白血病治疗过程中，甚至在复发后，FLT3突变的状态有可能发生改变。因此，确认患者FLT3的突变状态有助于确定最佳治疗方法。

　　吉列替尼是一种非常有效的治疗药物，对于许多患者来说，它已经成为慢性髓性白血病和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病治疗的新标准。与其他TKI药物相比，吉列替尼具有更强的抗癌活性，更低的耐药性和更好的安全性。吉列替尼可抑制多种受体酪氨酸激酶，包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)。吉列替尼在表达FLT3的外源细胞(包括FLT3-ITD、FLT-TKD等)中表现出抑制FLT3受体信号传导和增殖的能力，并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡。

　　在临床试验中，吉列替尼表现出了令人瞩目的疗效。对于慢性髓性白血病患者，吉列替尼能够显著降低白血病细胞的水平，并提高患者的生存率。对于费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病患者，吉列替尼能够显著缩小肿瘤，延长患者的生存期，并提高治愈率。

　　然而，吉列替尼并非适用于所有患者。在使用该药物之前，需要进行基因检测，以确保患者适合接受这种治疗。此外，吉列替尼也可能带来一些副作用，例如血小板减少、中性粒细胞减少、贫血等。因此，在使用该药物时，需要密切监测患者的反应和副作用情况。

　　在接受吉列替尼治疗前，106名患者需要接受输入血红细胞或者血小板，接受治疗后，这些患者中31%至少56天内不再需要输血。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读吉列替尼/吉瑞替尼(GILTERITINIB)是肺癌患者使用劳拉替尼耐药后的新选择？

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