厄布利塞（Umbralisib，Ukoniq）获批用于治疗惰性非霍奇金淋巴瘤（包括滤泡性淋巴瘤和边缘区淋巴瘤）患者的试验数据表明，与现有其他PI3K抑制剂相比，使用厄布利塞治疗具有良好的活性。
厄布利塞是PI3K-δ和CK1-ε双重抑制剂，无已知的药物间相互作用。与其他获批的PI3K抑制剂相比，PI3K-δ亚型对γ和其他亚型具有高选择性，因此通过免疫抑制引发自身免疫性疾病和炎症的可能性较小。此外，CK1-ε抑制剂在肿瘤基因蛋白质翻译中发挥作用，具有调节β-连环蛋白/无翅MMTV整合位点（WNT）信号通路因子的功能，从而影响T细胞的免疫调节机能。总之，双重抑制效应或许就是该方案具有良好安全特性的原因，也证实了其能够减轻免疫相关不良事件（AE）的负担。
厄布利塞在临床试验中显示出对某些类型的淋巴瘤和白血病患者的疗效。它已获得美国食品和药物管理局（FDA）的加速批准，用于治疗滤泡性淋巴瘤（FL）和慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者。在2b期UNITY-NHL试验（NCT02793583）中，厄布利塞单药治疗对重度预治疗边缘区、滤泡性及小淋巴细胞性淋巴瘤患者能够诱导良好的缓解。
与第一代PI3K抑制剂相比，使用厄布利塞毒性可控，因AE导致的停药情况相对较少，因此从安全特性上看是有所改善的，如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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