曲拉西利(Trilaciclib)是一款由美国G1Therapeutics公司研发的短效、可逆的细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinase,CDK)4/6抑制剂,其商品名为Cosela。曲拉西利于2021年2月12日通过美国食品药品管理局(Foodand Drug Administration,FDA)加速评审上市。与既往在全球范围内上市的其他3款CDK4/6抑制剂Palbociclib、RibociclibAbemaciclib适应证不同,曲拉西利被批准用于预防ES-SCLC成年患者因铂类联合依托泊苷或拓扑替康方案化疗所致的骨髓抑制。
曲拉西利是一种激酶抑制剂,在使用含铂/依托泊苷的方案或含拓扑替康的方案之前,可降低成年患者化疗引起的骨髓抑制的发生率广泛期小细胞肺癌的治疗方案。曲拉西利的作用机制是基于其抑制CDK的能力,这是一种在细胞周期中起关键作用的蛋白质。通过抑制CDK,曲拉西利可以减缓或停止肿瘤细胞的生长,并可能导致肿瘤细胞死亡。
细胞周期是一个高度保守、复杂有序、受到严格调控的过程,分4个阶段。细胞周期各个阶段的顺利进行是细胞增殖的基础,周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinases,CDK)与细胞周期蛋白(cyclin)的结合在其中发挥着重要的调控作用。CDK属于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族,家族成员有CDK1~CDK8。其中,CDK4和CDK6是发挥核心调控作用的关键因子。造血干细胞和淋巴细胞的细胞周期进程同样依赖于CDK4/6的调控,当CDK4/6受到相关药物抑制时,这些细胞就会被阻滞在G1期。如果造血干细胞和淋巴细胞的细胞周期在机体接受细胞毒药物化疗时能被短暂阻滞,可以降低它们因化疗所受的损伤,从而保护患者骨髓及免疫系统。曲拉西利正是基于此作用机制设计的CDK4/6抑制剂。
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