布格替尼作为一种全新的ALK酪氨酸激酶抑制剂，具有独特的二甲基氧化磷（DMPO）结构，保证了对ALK的高度选择性，并提高了药物的活性达到7倍。布格替尼具有良好的溶解性和渗透性，平衡了水溶性和脂溶性，在通过血脑屏障并维持在脑部的药物浓度方面具有优势。同时，它对EML4-ALK的常见突变具有显著的抑制作用3。临床三期研究ALTA-1L也证实了布格替尼在延长患者的生存期、控制脑转移和改善生活质量等方面的疗效，并且与克唑替尼进行了对比。

　　这项三期研究中，275名患者被随机分配到布格替尼或克唑替尼治疗组。主要终点是由盲法独立审查委员会评估的无进展生存期(PFS)。结果显示，在研究结束时，布格替尼组的3年无进展生存期(PFS)为43%，而克唑替尼组为19%。布格替尼组的中位无进展生存期(mPFS)为24.0个月，克唑替尼组为11.1个月。两组均未达到中位总生存期。事后分析显示，布格替尼对基线脑转移患者有总体生存获益。此外，血浆中可检测到的基线EML4-ALK融合变体3和TP53突变与不良PFS有关。不论EML4-ALK变异和TP53突变如何，布格替尼均显示出优于克唑替尼的疗效。在接受布格替尼治疗后出现进展的患者中，新出现的继发性ALK突变很少见。研究未观察到新的安全信号。因此，随着随访时间的延长，布格替尼在不同预后生物标志物患者中持续显示出优于克唑替尼的疗效和耐受性。布格替尼对脑转移患者的生存获益值得进一步研究。

　　布格替尼的上市批准为中国ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者提供了更好的治疗选择，填补了该领域的医疗空白。这一创新药物的问世将有助于推动相关治疗领域的发展，为患者提供更为个体化和有效的治疗方案。

　　布格替尼是一种创新药物，作为一种选择性ALK酪氨酸激酶抑制剂，布格替尼于2022年3月获得了中国国家药品监督管理局（NMPA）的批准，被授权用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。这一批准使得中国ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者能够更好地满足其迫切的治疗需求，并为相关治疗领域的发展带来了全新的机遇。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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