伊立替康脂质体(ONIVYDE)是一种新型药物制剂,它是伊立替康(irinotecan)与脂质体(liposome)结合而成的药物。伊立替康是一种常用的化疗药物,用于治疗多种癌症,如结肠癌、肺癌和胰腺癌等。然而,伊立替康的水溶性较差,需要在较高的浓度下才能发挥药效,这导致了药物的毒性较大,容易引发腹泻等副作用。
为了解决这个问题,科学家们将伊立替康包裹在脂质体中,形成了伊立替康脂质体(ONIVYDE)。脂质体是一种由磷脂和胆固醇组成的微小囊泡,可以将药物包裹在其中,通过注射进入体内。这种药物制剂的优点在于,它可以增加药物的溶解度,降低药物的毒性,提高药物的靶向性和持久性。
伊立替康脂质体注射剂是包封在脂质双层囊泡或脂质体中的拓扑异构酶1抑制剂。拓扑异构酶1通过诱导单链断裂减轻DNA中的扭转应变。伊立替康及其活性代谢产物SN-38可逆地结合至异构酶1-DNA复合物并防止单链断裂的重新连接,导致暴露时间依赖性双链DNA损伤和细胞死亡。在携带肿瘤异种移植物的小鼠中,伊立替康脂质体以伊立替康HCl当量剂量施用比伊立替康HCl低5倍,实现了SN-38的类似肿瘤内暴露。
伊立替康脂质体(ONIVYDE)在临床试验中表现出了良好的疗效和安全性。它对多种癌症具有较好的治疗效果,尤其是对胰腺癌的治疗效果较为显著。同时,由于该药物的毒性较低,患者在使用过程中较少出现严重的副作用,如腹泻等。
总的来说,伊立替康脂质体(ONIVYDE)是一种新型的、安全有效的药物制剂,为癌症患者提供了新的治疗选择。随着研究的深入,相信这种药物会在未来的临床实践中发挥越来越重要的作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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