恩曲替尼（Entrectinib、罗圣全、RXDX-101）是靶向NTRK和ROS1的酪氨酸激酶抑制剂，是第一代TRK抑制剂。恩曲替尼已经在全球多个国家获批，用于治疗ROS1阳性的非小细胞肺癌和NTRK融合的实体瘤，尤其对于脑转移患者有不错的疗效。
恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性。恩曲替尼的活性药物成分为entrectinib，这是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向治疗携带NTRK1/2/3（编码TRKA/TRKB/TRKC）或ROS1基因融合的局部晚期或转移性实体瘤。entrectinib可穿越血脑屏障，阻断TRKA/B/C和ROS1蛋白的激酶活性，导致携带ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。
恩曲替尼是一种选择性激酶抑制剂，其主要作用机制是阻断癌症细胞生长和扩散的关键信号通路。通过抑制这些信号通路，恩曲替尼能够破坏肿瘤细胞的生存和生长能力，从而控制病情并延长患者的生存期。
与其他抗癌药物相比，恩曲替尼具有一些独特的优势。首先，该药物的靶点选择性强，只针对特定的癌症细胞信号通路，而对正常细胞的影响较小，因此副作用相对较少。其次，恩曲替尼对某些已经对其他治疗药物产生耐药性的癌症患者仍然有效，这为那些传统治疗手段无效的患者提供了新的选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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