奥贝胆酸(Obeticholic acid,OCA)是一种法尼酯X受体(FXR)激动剂,是人初级胆汁酸中鹅脱氧胆酸(CDCA)的一种新型衍生物。其中,FXR是胆酸、炎症反应、纤维化与代谢通路的关键调节分子。FXR的活化可以降低在肝细胞内胆酸的浓度,这是借着抑制自胆固醇生产胆酸,以及增加胆酸自肝细胞运出的结果。奥贝胆酸联合熊去氧胆酸(UDCA)用于对UDCA反应不足的原发性胆汁性胆管炎(以前被称为原发性胆汁性肝硬化,PBC)成人患者,或作为单药疗法用于对UDCA不耐受的原发性胆汁性胆管炎成人患者。
原发性胆汁性胆管炎(PBC)是一种慢性、持久性疾病,它会导致肝脏中的小胆管发炎、受损并最终丧失功能。这会引发胆汁在肝脏淤积,逐渐损伤肝细胞并导致肝硬化或肝脏瘢痕的形成。随着肝硬化的进展和肝脏中瘢痕组织的增加,肝脏功能将逐渐丧失。法尼醇X受体(FXR)广泛存在于肝脏细胞和肠道细胞的细胞核中,是胆汁酸代谢途径的关键调节因子。口服给药的奥贝胆酸(Ocaliva/obeticholic acid)可以结合并激活法尼醇X受体(FXR),由此增加肝脏的胆汁流量,并抑制肝脏中胆汁酸的产生,减少胆汁酸对肝脏的毒害。
奥贝胆酸(Obeticholic acid)是20年来唯一获得美国FDA批准用于治疗原发性胆汁性肝硬化(PBC)的药物,可显著改善对熊去氧胆酸(UDCA)治疗应答不佳或不耐受的PBC患者的生化指标,延缓疾病进展,提高生存率。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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