英菲格拉替尼Infigratinib(BGJ398，Truseltiq)是最早开启临床试验的FGFR靶向药之一，可以算是业内的元老级靶向药。2021年5月29日，FDA宣布批准Infigratinib（Truseltiq）上市，用于治疗FGFR基因改变相关的疾病，包括胆管癌、尿路上皮癌和软骨发育不全。有临床研究表明，具有FGFR2融合/易位的晚期胆管癌患者，在使用125mg（1-21/28day）的英菲格拉替尼治疗后，有84%的肿瘤得到了控制；而在晚期尿路上皮癌患者中，这一比例为64%。
胶质瘤是最常见的原发性颅内肿瘤，全球每年有10万人确诊。在组织学上，胶质瘤的分类是基于组织学特征和病理分级。而在过去十年里，不同的分子病理特征将胶质瘤分为不同的分子亚型，不同亚型之间的遗传差异影响对治疗的反应。例如，MGMT启动子甲基化可以预测肿瘤对替莫唑胺的敏感性。
英菲格拉替尼是一种FGFR小分子ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂。肿瘤中FGFR的改变可导致组成型FGFR信号，支持恶性细胞的增殖和存活。英菲格拉替尼通过选择性结合和抑制FGFR活动阻断下游信号级联。它通过减少癌细胞增殖诱导肿瘤细胞死亡。
研究结果显示：接受英菲格拉替尼治疗的患者，整体缓解率为23.1%，中位无进展生存期7.3个月；发生响应的患者中，缓解持续超过6个月的患者占32.0%，中位缓解持续时间5.0个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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